背景:2つの作用機序(mu-オピオイド受容器のアゴニズムおよびノルエピネフリンのreuptakeの阻止)のtapentadolは、即時解放(IR)および延長解放(ER)の公式で開発されました。 製剤間の変換のための安全性と等組成比の決定は、何らかの理由でtapentadol ERに切り替えることができるtapentadol IRを服用している患者を持つ医師にとって重要で
目的：tapentadol IRの1日総投与量（TDD）がtapentadol ERの同等のTDDに直接変換されるかどうか、およびその逆を同等の有効性および同等の安全性で試験すること。
研究デザイン：無作為化、二重盲検、2期間（各2週間）クロスオーバー研究。
研究デザイン：無作為化、二重盲検、2期間（各2週間）クロスオーバー研究。
設定：米国の研究センター（N=13）。
設定：米国の研究センター（N=13）。
設定：米国の研究センター（
方法：中等度から重度の慢性腰痛を有する患者は、各患者のためのタペンタドールIRの最適な、安定した用量を同定するために、4または6時間（最大TDD、500mg）ごとに3週間のオープンラベル期間中にタペンタドールIR50、75、または100mgを受けた。 患者は、最初の2週間の二重盲検期間中に、開放標識期間中に同定されたタペンタドールIRの最適用量または開放標識期間からタペンタドールIRのTDD（100、150、200、または250mg bid）のTDDのいずれかを受け取るために1:1の比で無作為化された。 その後の2週間の二重盲検期間中に、患者は最初の二重盲検期間中にいずれかの製剤が受け取られなかったことを受けた。 主要なエンドポイントは、各二重盲検治療期間の最後の3日間の平均一日平均疼痛強度（11ポイントの数値評価スケールで）であった。 製剤間の最小二乗平均差の95％信頼区間（Ci）が-2〜2の範囲内であった場合、製剤は同等であると考えられた。
結果
結果: 無作為化された88人の患者のうち、72人は両方の二重盲検治療を完了し、60人はプロトコルごとの分析に含まれていた。 平均（標準偏差）疼痛強度スコアは、7.3（1.19）前治療から4.2（2.13）にtapentadol IRとオープンラベル治療の3週間後に減少し、両方の製剤のための二重盲検治療（3.9または4.0 二重盲検治療の最後の3日間にわたる平均疼痛強度スコアの平均（SD）は、タペンタドールIRで3.9（2.17）、タペンタドールERで4.0（2.29）であり、推定差は0であった。1（95％CI、-0.09～0.28）。 Tapentadol IRおよびTAPENTADOL ERの両方について、投与されたTDDの中央値は300.0mgであり、アセトアミノフェンはそれぞれ39.5％および45.2％の患者によって使用された。 二重盲検治療中の治療創発有害事象の発生率は、タペンタドールIR群とタペンタドールER群の間で類似していた。
制限：救助薬の使用は理論的には痛みの測定に影響を与えた可能性がありますが、実際には痛みの測定は治療間で違いはありませんでした。
制限：
結論: タペンタドールIRとタペンタドールERのほぼ同等のTDDsは、中等度から重度の慢性腰痛の軽減に同等の鎮痛効果を提供し、同様に耐容性があり、2つの製剤間の直接変換を可能にした。
臨床試験登録：NCT00594516。