vitamina E a fost a cincea vitamină (solubilă în grăsimi) descoperită în 1922, când cercetătorii Herbert McLean Evans și Katherine S. Bishop au descoperit o deficiență alimentară la șobolanii de laborator care produceau infertilitate. La hrănirea animalelor cu germeni de grâu, șobolanii au reușit să rămână însărcinați. O substanță alcoolică a fost izolată din germeni de grâu și s-a determinat formula C29H50O2. Numele „tocoferol” a fost derivat din cuvintele grecești tos (naștere) și phero (a aduce mai departe) și denumirea chimică pentru un alcool (ol). Cercetările ulterioare au continuat, iar în 1936, Evans a izolat alfa-tocoferolul. Vitamina E a fost inițial propusă ca antioxidant în 1945. În 1968, vitamina E a fost propusă pentru a fi utilizată ca antioxidant pentru a proteja lipidele celulare de radicalii liberi. Datele de cercetare au fost utilizate pentru a stabili alocația dietetică inițială recomandată în 1968 (ADR) pentru vitamina E la 30 UI.
ce este (sunt) vitamina E?
vitamina E este un compus antioxidant celular fenolic solubil în lipide obținut din surse vegetale din dietă. Vitamina E nu este o substanță singulară. Este un termen colectiv pentru o familie de opt omologi (stereoizomeri) molecule care sunt sintetizate în mod natural de plante din acid homogentisic. Este o serie de compuși organici constând din diferiți fenoli metilați. Toți cei opt sunt derivați ai șase-cromanolului (un inel cromanol cu o grupare hidroxi alcoolică), care diferă între ele în ceea ce privește numărul și poziția grupărilor metil și un lanț lateral alifatic cu 12 carbon. Compușii pot acționa ca un antioxidant prin donarea unui atom de hidrogen pentru a reduce radicalii liberi și au un lanț lateral hidrofob, care permite pătrunderea în membranele biologice.
cei opt omologi sunt împărțiți în două grupe: tocoferoli și tocotrienoli. Atât tocoferolii, cât și tocotrienolii au câte patru omologi, numiți: alfa, beta, gamma și delta. Diferențele sunt în lanțurile laterale: omologii tocoferolilor sunt saturați, iar tocotrienolii sunt nesaturați (conținând trei legături duble). Fiecare formă are o activitate biologică ușor diferită. Toți acești derivați diferiți cu activitate de vitamina E sunt denumiți tehnic colectiv ca „vitamina E.”
Din punct de vedere istoric, doar unul dintre cei opt părea să aibă cea mai mare importanță nutrițională, forma izomerului d-alfa-tocoferol. Este ceea ce se numește în mod obișnuit vitamina E” pe etichetele nutriționale/suplimentelor și, de asemenea, singura formă care poate fi denumită ADR pentru vitamina E. Alfa-tocoferolii apar în mod natural în forma izomerului d, care este mai activă decât forma sintetică racemică dl – izomer. Forma alfa a tocoferolului a fost inițial desemnată d-alfa-tocoferol pe baza activității sale optice. Uniunea Internațională de Chimie Pură și aplicată (IUPAC) pledează acum pentru utilizarea unui r & s sistem de desemnare stereoizomer, în loc de curent D- & l – prefixe, dar acest lucru nu s-a întâmplat încă.forma alfa-tocoferol constituie 90% din tocoferolul găsit la om, cu cele mai mari cantități în sânge și țesuturi. Plasma sanguină normală constă din 83% d-alfa-tocoferol și 13% D-gamma-tocoferol. S-a constatat că suplimentarea pe termen lung cu doar un supliment de vitamina E D-alfa-tocoferol duce la scăderea nivelului plasmatic al d-gamma-tocoferolilor cu 30 până la 50%. Drept urmare, unii cercetători recomandă acum, celor interesați să ia un supliment de vitamina E, să aleagă unul cu tocoferoli amestecați.
tipurile de vitamina E
vitamina E și alți tocoferoli amestecați sunt izolați din distilatul de ulei vegetal (VOD) și concentrați pentru a conține tocoferoli d-alfa, D-beta, D-gamma și D-delta. Tocoferolii se găsesc și în uleiurile vegetale, precum și în cereale, semințe și nuci. Protejează în mod natural grăsimile și uleiurile de oxidare.vitamina E se găsește într-o varietate de alimente, inclusiv uleiuri, carne, ouă și legume cu frunze.
sursele comerciale disponibile de vitamina E pot fi clasificate în mai multe categorii sau tipuri distincte:
vitamina E naturală
aceasta este ceea ce majoritatea oamenilor numesc vitamina E; este forma non-esterificată numită D-alfa-tocoferol, un alcool care apare în natură ca un singur stereoizomer. Acestea provin din uleiuri vegetale (în principal soia) și ulei de floarea soarelui.
semisintetice, esteri
producătorii convertesc în mod obișnuit forma fenolică a vitaminei (cu o grupare hidroxil liberă) în esteri, folosind acid acetic sau succinic. Un ester este o sare formată dintr-un acid carboxilic și un alcool (tocoferolul este alcoolul). Acești esteri de tocoferil (de exemplu, acetat de alfa-tocoferil, succinat de tocoferil, nicotinat de tocoferil, linolat de tocoferil, fosfați de alfa-tocoferil etc.) sunt mai stabile (esterii sunt mai puțin susceptibili la oxidare) în timpul depozitării, deoarece nu acționează ca un antioxidant în forma lor esterificată. Aceste forme esterice sunt de-esterificate în intestin (de enzima esterază) și apoi absorbite ca tocoferol liber. Mai multe studii indică rata de absorbție a acestor forme de esteri tocoferilici și tocoferol liber au biodisponibilitate similară.
vitamina E sintetică
forma sintetică a vitaminei E, dl-alfa-tocoferol, se realizează prin cuplarea trimetilhidrochinonei (o benzochinonă redusă) cu izofitol (terpenoid aciclic). Vitamina E sintetică este un amestec racemic care conține toți cei opt izomeri ai alfa-tocoferolului (toți racemici) în cantități aproximativ egale, deci are aproximativ jumătate din activitatea biologică a vitaminei E naturale.
forme fracționate
cele mai frecvente forme fracționate sunt: tocoferolii naturali amestecați și D-gamma-tocoferolul ridicat.
alfa-tocoferol
literatura actuală sugerează că rolul principal în organism al vitaminei E este de a funcționa ca un antioxidant lipidic major pentru radicalii liberi formați din metabolismul celular normal.1 radicalii liberi sunt distructivi pentru membrana celulară și alte componente ale corpului. Vitamina E acționează ca un antioxidant (o moleculă capabilă să inhibe oxidarea altor molecule), ceea ce face apoi radicalul liber nereactiv, astfel nedeteriorat. Compusul fenolic de vitamina E donează un hidrogen (din grupul hidroxil (-OH) pe structura inelului) și devine el însuși un radical liber relativ nereactiv. Alți antioxidanți, cum ar fi vitamina C, sunt capabili să regenereze capacitatea antioxidantă a alfa-tocoferolului.
în plus, alfa-tocoferolul protejează, de asemenea, grăsimile din lipoproteinele cu densitate scăzută (LDL) de oxidare.2 LDL oxidate au fost implicate în dezvoltarea bolilor cardiovasculare (BCV).mai multe studii au stabilit suplimentarea cu vitamina E ca o modalitate de a ajuta la prevenirea sau tratarea diferitelor stări de boală cronică, inclusiv: îmbătrânirea, artrita, cancerul, BCV, cataracta, demența (funcția cognitivă afectată), funcția imună, hiper-agregarea plachetară (reducere), producția de prostaglandină (reducere) și reproducerea.3
Din punct de vedere comercial, vitamina E este, de asemenea, utilizată ca antioxidant pentru a păstra mulți acizi grași polinesaturați (PUFA) și uleiuri din oxidare.
gama-tocoferol
gama-tocoferol este de fapt forma majoră de vitamina E ingerată în dieta SUA. Nu este la fel de bine cunoscut ca alfa-tocoferol. Funcția gamma-tocoferolului nu este în întregime clară, dar ambele forme (alfa și gamma) sunt antioxidanți puternici. Sa presupus anterior că gama-tocoferolul nu este important, deoarece organismul avea concentrații mult mai mici ca alfa-tocoferolul. Nivelurile serice de gamma-tocoferol din sânge sunt, în general, de 10 ori mai mici decât cele ale alfa-tocoferolului.
studiile recente sugerează că gama-tocoferolul are proprietăți care pot fi importante pentru sănătatea umană și nu sunt împărtășite de alfa-tocoferol. Gamma-tocoferolul pare să elimine un alt tip de radical liber (electrofili lipofili, cum ar fi speciile reactive de oxid de azot ), care pot deteriora proteinele, lipidele și ADN-ul.4 în plus, gama-tocoferolul poate inhiba activitatea ciclooxigenazei, având proprietăți antiinflamatorii. Și studiile au arătat că concentrațiile plasmatice de gamma-tocoferol sunt invers asociate cu incidența BCV și a cancerului de prostată.5,6 mai multe cercetări trebuie făcute.
tocotrienoli
au existat mai multe studii privind tocotrienolii care indică faptul că pot avea efecte antioxidante și anticanceroase semnificative. Tocotrienolii (în special gamma-tocotrienolul) par să acționeze asupra unei enzime specifice numite 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductază (HMG-CoA) implicată în producția de colesterol în ficat. Tocotrienolii suprimă producția acestei enzime (în mod similar cu medicamentele cu statine, pentru scăderea colesterolului), ceea ce poate duce la producerea mai puțin a colesterolului de către celulele hepatice.7,8 au fost făcute multe afirmații de cercetare despre beneficiile pentru sănătate ale tocotrienolilor. Trebuie făcute mai multe cercetări.
farmacocinetica vitaminei E
- absorbție: absorbția vitaminei E este scăzută la om. Fiind o lipidă, absorbția din lumenul intestinal depinde de secrețiile biliare și pancreatice, formarea micelelor, absorbția în enterocite și secreția de chilomicron și apoi în circulație prin intermediul sistemului limfatic. Absorbția are loc în porțiunea mediană a intestinului subțire din lumenul intestinal. Toate formele de vitamina E (solubilizată, naturală și sintetică) au o absorbție intestinală similară.
- distribuție: vitamina E este solubilă în grăsimi și este transportată în sânge de lipoproteinele plasmatice și eritrocitele. Se distribuie pe tot corpul și este depozitat în principal în țesutul adipos (grăsime) și în diferite organe. Corpul uman stochează aproximativ 40 mg/kg și 77% este stocat în țesutul adipos. Este transportat la ficat, ambalat în lipoproteine cu densitate foarte mică (VLDL) și excretat înapoi în circulație.
- Metabolism: alfa-tocoferolul este oxidat la radicalul tocoferoxil care poate fi redus înapoi la forma neoxidată prin agenți reducători, cum ar fi vitamina C. oxidarea ulterioară a formelor a-tocoferoxil tocoferil chinonă. Tocoferil chinona nu este convertit înapoi la tocoferol și în cele din urmă excretat.
- excreție: vitamina E este excretată în principal prin bilă, urină, fecale și piele. Dar calea majoră de excreție a vitaminei E ingerate este eliminarea fecalelor. Metaboliții vitaminei E par să fie eliminați în principal prin rinichi. Acest lucru se întâmplă atunci când vitamina este oxidată și formează hidrochinonă și apoi este conjugată pentru a forma glucuronat. Odată format, glucuronatul poate fi excretat în bilă sau degradat în continuare în rinichi și excretat în urină.
- deficit: Deficitul de vitamina E este rar, dar deficiența a fost observată la persoanele cu malnutriție severă, defecte genetice care afectează proteina de transfer alfa-tocoferol și malabsorbția grăsimilor. S-a estimat că mai mult de 90 la sută dintre americani nu îndeplinesc recomandările dietetice zilnice pentru vitamina E.
- măsurare: deși etichetele produselor suplimentare continuă să exprime măsurători ale activității vitaminei E în unități internaționale (UI), aceasta a fost schimbată în 1980 într-o nouă unitate de măsură, exprimată ca echivalent alfa-tocoferol (ATE). Acest termen a fost stabilit pentru a explica diferențele în activitatea biologică a diferitelor forme de vitamina E. Este important să rețineți că măsurarea UI oferă doar informații parțiale despre adevărata valoare a vitaminei E a unui produs. IUs nu ne spune dacă produsul are tocoferoli, altele decât alfa-tocoferol, dacă alfa-tocoferol este natural sau sintetic sau dacă alfa-tocoferol este esterificat. Pentru suplimentele nutritive, afirmația UI provine numai din conținutul de alfa-tocoferol, ceilalți tocoferoli și tocotrienoli au o valoare UI zero.
- conversii: Singura formă de vitamina E care are o formulă standard de conversie de la miligrame la unități internaționale este alfa-tocoferolul. Celelalte forme de vitamina E, nu au o formulă de conversie și, prin urmare, ar trebui să fie enumerate numai în miligrame pe etichetă.
hipervitaminoza e (toxicitate)
hipervitaminoza E este o stare de toxicitate a vitaminei E. Toxicitatea vitaminei E a fost rar documentată la om. Doze de până la 1600 UI au fost administrate frecvent în studii fără efecte secundare adverse observabile. Toxicitatea poate fi dificilă din cauza variației mari a nivelurilor zilnice de vitamina E din sânge. Creșterea nivelului de vitamina E în țesutul muscular este deosebit de dificil de atins, iar nivelurile toxice sunt dificil de atins. Proteina care leagă tocoferolul este probabil să controleze cantitatea de vitamina E care poate fi stocată fiziologic. Cantitățile excesive de vitamină sunt probabil excretate de organism. Proteina de legare poate prezenta de fapt un rol protector prin acest mecanism, dar această ipoteză necesită investigații suplimentare.
au fost observate puține efecte secundare la adulții care au luat suplimente de mai puțin de 2000 mg / zi de alfa-tocoferol. Cea mai îngrijorătoare posibilitate este aceea de coagulare a sângelui afectată, ceea ce poate crește probabilitatea de hemoragie la unele persoane. Consiliul pentru Alimentație și Nutriție al Institutului de Medicină (OIM) a stabilit un nivel superior tolerabil de admisie (UL) pentru suplimentele de alfa-tocoferol pe baza prevenirii hemoragiei. Consiliul a considerat că 1.000 mg/zi de alfa-tocoferol sub orice formă ar fi cea mai mare doză puțin probabil să ducă la hemoragie la aproape toți adulții. Deși numai anumiți izomeri ai alfa-tocoferolului sunt reținuți în circulație, toate formele sunt absorbite și metabolizate de ficat. Rațiunea că orice formă de alfa-tocoferol (naturală sau sintetică) poate fi absorbită și, prin urmare, ar putea fi potențial dăunătoare este baza pentru un UL care se referă la toate formele de alfa-tocoferol.
unii medici recomandă întreruperea suplimentării cu doze mari de vitamina E cu o lună înainte de intervenția chirurgicală electivă pentru a reduce riscul de hemoragie. Copiii prematuri par a fi deosebit de vulnerabili la efectele adverse ale suplimentării cu alfa-tocoferol, care trebuie utilizate numai sub supraveghere controlată de un medic pediatru. S-a constatat că suplimentarea cu 400 UI/zi de vitamina E accelerează progresia retinitei pigmentoase, care nu este asociată cu deficiența de vitamina E.
interacțiuni medicamentoase
utilizarea suplimentelor de vitamina E în doze mai mari de 800 UI poate crește riscul de sângerare la persoanele care iau:
- medicamente anticoagulante: such as warfarin (Coumadin®) Heparin or heparin-like products, including dalteparin (Fragmin®), enoxaparin (Lovenox®) or tinzaparin (Innohep®).
- Antiplatelet drugs: such as aspirin, clopidogrel (Plavix®), ticlopidine (Ticlid®), cilostazole (Pletal®), and dipyridamole (Persantine®).
- Thrombolytics: alteplase (Activase®), reteplase (Retavase®), streptokinase (Streptase®) and tenecteplase (TNKase®).
- Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): cum ar fi aspirina, ibuprofen (Motrin®, Advil®, Nuprin®), naproxen (Naprosyn®) sau naproxen sodiu (Aleve®, Anaprox® și Naprelan®), ketoprofen (Orudis®, Actron® și Oruvail®), indometacin (Indocin.® și Indocin. SR®), etc.
medicamentele care pot scădea absorbția vitaminei E includ colestiramina, colestipolul, izoniazida, uleiul mineral, orlistatul, sucralfatul, înlocuitorul de grăsime, olestra și blocantul de grăsime Alli XV.
medicamentele care pot scădea nivelul plasmatic al vitaminei E includ medicamente anticonvulsivante precum fenobarbital, fenitoină și carbamazepină.
cei cu deficit de vitamina K nu trebuie să ia suplimente de alfa-tocoferol fără supraveghere medicală atentă, din cauza riscului crescut de hemoragie.
pacienții dializați la rinichi cărora li se administrează injecții cu fier prezintă frecvent stres oxidativ.”Acest lucru se datorează faptului că fierul este un pro-oxidant, ceea ce înseamnă că interacționează cu moleculele de oxigen în moduri care pot deteriora țesuturile. Aceste efecte adverse ale terapiei cu fier pot fi contracarate prin suplimentarea cu vitamina E.Robin Koon, vicepreședinte executiv la Best Formulations, are mai mult de 25 de ani de experiență farmaceutică în farmacie clinică, îngrijire administrată și ca executiv al lanțului de medicamente cu amănuntul care supraveghează operațiunile.