analgezicele sau analgezicele sunt acele medicamente care pot suprima sau ameliora senzația dureroasă. Este un segment de piață foarte atomizat și cu o prezență importantă de generice.
durerea , care poate fi definită ca o experiență senzorială sau emoțională neplăcută, însoțește nenumărate patologii de etiologie și severitate foarte diferite.
receptorii speciali ai senzațiilor de durere sunt terminațiile nervoase libere. Impulsurile dureroase atât din structurile somatice, cât și din cele viscerale sunt transmise creierului de către nervii corespunzători și structurile măduvei spinării.
există numeroase clasificări ale durerii, deși niciuna dintre ele nu a fost impusă deoarece sunt în esență complementare.
clasificarea etiologică se bazează pe originea bolii care provoacă durerea. Vorbim apoi de durere mecanică, degenerativă, post-traumatică, neoplazică etc.
în funcție de durată, vom vorbi despre durerea acută (câteva zile sau câteva săptămâni) și cronică, când persistă mai mult, câteva luni sau ani.
ca loc de origine al durerii, putem face diferența între durerea superficială somatică (care se naște pe piele), somatică profundă (care provine din mușchi, tendoane, articulații etc.) și viscerală profundă (care apare în organele interne).
în funcție de intensitatea durerii, vorbim de durere de natură ușoară, moderată, intensă sau severă și foarte intensă.
analgezicele sau analgezicele sunt acele medicamente care pot suprima sau ameliora senzația dureroasă. Cu toate acestea, trebuie amintit că, în fața durerii constante și persistente, este important să nu luăm analgezice până când nu știm exact originea acestei dureri.
analgezice majore
• opioide și opioide. Acestea sunt un grup de medicamente care sunt utilizate în principal în tratamentul durerii de mare intensitate și persistență, cum ar fi durerea postoperatorie și oncologică. sunt un grup de medicamente, unele naturale (opioide), cum ar fi morfina și altele sintetice (opioide), cum ar fi fentanilul, care acționează asupra receptorilor opioizi ai neuronilor sistemului nervos, emulând puterea analgezică a opioidelor endogene.
în cadrul acestui grup găsim și așa-numitele opiacee cu potență scăzută. Ei au, după cum sugerează și numele, o putere analgezică mai mică, dar în schimb nu sunt deprimanți ai sistemului nervos central (SNC) și nici nu produc practic dependență. Cea mai utilizată dintre toate este codeina. În general, este utilizat în asociere cu acetaminofen (sau mai puțin frecvent acid acetilsalicilic și/sau ibuprofen). Combinația cu codeină crește potența celuilalt analgezic și este indicată numai atunci când tratamentul cu un singur medicament nu este suficient. Dezavantajul este că acest lucru adaugă sau îmbunătățește unele dintre efectele secundare respective. opioidele cu potență scăzută au, după cum sugerează și numele lor, o potență analgezică mai mică, dar nu sunt deprimante ale sistemului nervos central (SNC) și nici nu produc practic dependență. Cel mai frecvent utilizat este codeina
opioide minore
• Tramadol. Este un analgezic care ameliorează durerea acționând asupra SNC. Își exercită acțiunea analgezică printr-un mecanism dublu. Prin legarea la receptorii opioizi specifici și prin blocarea recaptării neuronale a norepinefrinei și a eliberării serotoninei. Este foarte eficient în durerea moderată până la severă și nu s-a demonstrat că generează dependență sau toleranță ca în cazul opioidelor pure. Tramadolul singur, administrat pe cale orală, este prezentat în cea mai mare parte în doze de 50 mg și 75 mg retard. Acesta este adesea asociat cu paracetamol, reducând astfel doza de tramadol pe comprimat la 37, 5 mg pentru a ajusta mai bine doza pe doză și pentru a îmbunătăți controlul durerii. Este o asociere care s-a dovedit a fi eficientă în tratamentul durerii acute și cronice.
analgezice periferice
ele constituie o familie eterogenă de medicamente care prezintă în general în același timp o activitate analgezică, antipiretică și antiinflamatoare, deși într-o măsură mai mare sau mai mică fiecare dintre ele. Ameliorează în cea mai mare parte durerea somatică de intensitate ușoară sau moderată și acționează cu greu asupra durerii viscerale. Locul său de acțiune este de preferință periferic, astfel încât să nu afecteze conștiința și să nu producă dependență.
aceste medicamente, care în majoritatea lor ar putea fi clasificate și ca AINS (antiinflamatoare nesteroidiene), sunt clasificate în funcție de grupul structural din care fac parte. Cele mai frecvent utilizate analgezice aparțin în prezent următoarelor grupuri:
• Paraaminofenoli. Ca acetaminofenul. Are proprietăți analgezice și antipiretice, dar nu are acțiune antiinflamatorie. De asemenea, nu are proprietăți antiplachetare. Are avantajul de a nu fi agresiv pentru mucoasa gastrică, deși tratamentul prelungit la doze mari ar putea afecta funcționalismul hepatic. Se utilizează atât singur, cât și în combinație cu alte analgezice.* derivați ai acidului Propionic• Printre acestea, ibuprofenul, naproxenul și dexketoprofenul sunt utilizate pe scară largă astăzi.
Ibuprofenul este un analgezic, antipiretic și antiinflamator, cu o relație bună între potența analgezică și toleranța gastrică. În unele specialități este sub formă de arginat sau lizinat pentru a crește viteza de absorbție, a accelera debutul acțiunii analgezice și chiar a îmbunătăți toleranța gastrică.Dexketoprofen (enantiomerul activ al ketoprofenului) este de obicei utilizat în durerea cronică cu o componentă inflamatorie marcată. Fără a sacrifica eficacitatea analgezică cunoscută a ketoprofenului racemic, tolerabilitatea sa gastrică este mult mai mare. naproxenul are o activitate antiinflamatoare ridicată, cu o tolerabilitate gastrică destul de bună. Sarea sa de sodiu are proprietăți analgezice și antipiretice remarcabile. Prin urmare, este, de asemenea, o alternativă excelentă în tratamentul durerii cu componentă inflamatorie importantă.
• pirazolone. Ca propifenazonă și în special metamizol de magneziu sau dipironă. Mecanismul de acțiune al metamizolului este complex: Acționează asupra anumitor receptori opioizi, dar și asupra sintezei Pro-taglandinelor, deși nu prin calea ciclooxigenazei, deci nu are efectele secundare gastrice tipice AINS și, în final, are un anumit efect spasmolitic. Acest profil complex îl face deosebit de util în durerea cauzată de spasmele viscerelor goale.
• salicilați. Acestea includ acidul acetilsalicilic și salicilatul de acetil de lizină. Aspirina este administrată sau asociată cu diferite substanțe active (paracetamol, cofeină, codeină…), ca analgezic în mialgie și nevralgie, ca antipiretic, antiinflamator și, de asemenea, la doze mai mari în tratamentul febrei reumatice. Este, de asemenea, utilizat pentru acțiunea sa antitrombotică, deoarece inhibă agregarea plachetară prin reducerea aderenței trombocitelor pe pereții vasculari.
piața analgezică
Mai mult de 230 de produse cuprind grupul de analgezice periferice cu administrare sistemică. În perioada septembrie 2014-August 2015, un total de 172.896.000 de unități au fost vândute în farmaciile spaniole, ceea ce a însemnat o cifră de afaceri pentru laboratoarele de producție de 335,88 milioane de euro către PVL. Prin urmare, este unul dintre cele mai mari segmente ale pieței farmaceutice.
la aceste cifre importante, ar trebui să adăugăm consumul suplimentar al acelorași medicamente care este canalizat prin farmaciile spitalicești, în special pentru tratamentul durerii postoperatorii și care reprezintă, de asemenea, un volum considerabil.
dacă ne uităm la diferitele unități media PVL ale acestor produse, verificăm că variază de la 1, 4 euro din prețul de referință finanțat de metamizol, la 5, 6 euro din asocierea aspirinei cu paracetamol peste tejghea
vânzările grupate în funcție de principiul lor activ
în Figura 1 și 2 arată procentele de participare (în unități și valori) ale principalelor principii active pe parcursul anului analizat.
Figura 1. Analgezice-valori % – după datele privind ingredientul activ: tam August 2015
Figura 2. Analgezice – % unități – după datele privind ingredientele active: tam August 2015
paracetamolul și ibuprofenul sunt în frunte atât în unități, cât și în valori.
de paracetamol au fost vândute un total de 53.944.000 de unități (31,2%) pentru o sumă de 79,97 milioane de euro (23,8%). În timp ce ibuprofenul a fost de 34.348.000 de unități (19,9%) și 53,76 milioane de euro (16,0%).
Asociația tramadol cu paracetamol a fost a treia cea mai vândută în ceea ce privește cifra de afaceri, cu 43, 20 milioane de euro (12, 9%).
metamizolul a fost al patrulea ca valoare (37, 72 milioane de euro, 11, 2%), deși a depășit semnificativ precedentul în ceea ce privește unitățile.Mai jos: dexketoprofen (30,70 milioane EUR, 9,1%), tramadol (24,53 milioane EUR, 7,3%), ibuprofen arginină/lizină (17,93 milioane EUR, 5,3%).
deja sub 5%: paracetamol cu codeină (4,8%), naproxen sodic (2,8%), acid acetilsalicilic (2,6%) și ASA cu paracetamol cu 1,0%.cele 230 de mărci din acest segment arată că piața este foarte atomizată (Tabelul 1 și fig.3). Primele 21 obțin procente (în valoare) variind de la 7,5% din Enantyum la 1,1% din Neobrufen.
Figura 3. Analgezice – % values-top brands Data: Tam aprilie 2015
pentru a oferi pacientului o atenție adecvată, în plus față de a cere tipul de durere (localizare, intensitate, și durata), va trebui să ne informeze despre trecutul personal (probleme gastrice, afecțiuni hepatice, alte tratamente concomitente, etc) pentru a preveni posibilele reacții adverse
Enantyum, de Menarini, el a reușit să conducă clasamentul cu 9.511.000 de unități (5,5% din total) și 25,11 milioane de euro (7,5%).
urmat de Nolotil (Bo Oktohringer Ingelheim) cu 15.604.000 de unități (9,0%) și 22,28 milioane de euro (6,6%).
a treia poziție a mers la Zaldiar (Grunenthal). Din acest brand, 6.936.000 de unități (4,0%) au fost vândute pentru o sumă de 19,64 milioane de euro (5,8%).
pe locul patru apare primul generic, Paracetamol Kern, cu vânzări de 14, 68 milioane de euro (4, 4%).
Espidifen din Zambon a facturat 10,96 milioane de euro (3,3%), în timp ce cel mai apropiat concurent al său, Ibuprofen Kern, a obținut 10,50 milioane de euro (3,1%).
cu 3% găsim Paracetamol Cinfa(10, 03 milioane de euro).
deja sub acest procent: Dalsy (Mylan, 2,6%), Efferalgan (BristolMyers-Squibb, 2,2%), Gelocatil (Ferrer, 2,2%), Algidol (Almirall, 2,1%) și metamizol Aristo (Aristo Pharma, 2,0%).
dacă ne uităm la diferitele unități media PVL ale acestor produse, verificăm că variază de la 1, 4 euro din prețul de referință finanțat de metamizol, la 5, 6 euro din asocierea aspirinei cu paracetamol peste tejghea.
media pieței se ridică la 1, 9 euro, în partea de jos a acestei game de prețuri, deoarece cele mai utilizate medicamente sunt și cele mai ieftine (fig. 4).
Figura 4. Analgezice-P. V. L. media – principii Active date: Tam aprilie 2015
cele 230 de mărci ale acestui segment arată că suntem într-o piață foarte atomizată și că cele mai bine vândute medicamente sunt și cele cu cele mai mici prețuri
sfatul farmaceutic
conceptul de durere, deși dificil de definit, nu este necunoscut niciunuia dintre noi. Toată lumea la un moment dat în viața noastră suferă un fel de durere. Frecvența cu care apare acest simptom înseamnă consultări nenumărate și zilnice în biroul farmaciei. Prin urmare, Consiliul farmaceutic este foarte important în acest domeniu.
dacă dorim să oferim pacientului o îngrijire adecvată, pe lângă faptul că întrebăm tipul de durere pe care îl simt (locație, intensitate și durată), trebuie să ne informăm despre istoricul lor personal (probleme gastrice, ficat, alte tratamente concomitente etc.) pentru a preveni posibilele reacții adverse. Ca întotdeauna cunoașterea tuturor analgezicelor la dispoziția noastră va fi fundamentală.
odată ce acest lucru este făcut, vă vom putea ajuta să vă rezolvați problema selectând cel mai potrivit calmant.
dacă originea durerii nu pare prea clară, vă recomandăm să vă vizitați medicul pentru a putea diagnostica cauza care produce durerea.
în același mod, vom trimite pacientul dacă intensitatea acelei dureri o face recomandabilă.