analgésicos ou antiálgicos são aqueles medicamentos capazes de suprimir ou aliviar a sensação dolorosa. Trata-Se de um segmento de mercado muito atomizado e com uma importante presença de genéricos.
A dor, que pode ser definida como uma experiência sensorial ou emocional desagradável, acompanha inúmeras patologias de etiologia e gravidade muito diversas.
receptores especiais de sensações dolorosas são terminações nervosas livres. Os impulsos dolorosos das estruturas somáticas e viscerais são transmitidos ao cérebro pelos nervos correspondentes e estruturas da medula espinhal.
existem numerosas classificações da dor, embora nenhuma delas tenha sido imposta por serem essencialmente complementares.
a classificação etiológica é baseada na origem da doença que causa dor. Falamos então de dor mecânica, degenerativa, pós-traumática, neoplásica, etc.
dependendo da duração, falaremos sobre dor aguda (alguns dias ou algumas semanas) e crônica, quando persiste por mais tempo, vários meses ou anos.
Quanto ao local de origem da dor, podemos diferenciar entre dor superficial somática (aquela que nasce na pele), profunda somática (aquela que se origina nos músculos, tendões, articulações, etc.) e profunda visceral (aquela que ocorre nos órgãos internos).
atendendo à intensidade da dor, fala-se de dor de caráter leve, moderado, intenso ou grave e muito intenso.
analgésicos ou antiálgicos são aqueles medicamentos capazes de suprimir ou aliviar a sensação dolorosa. No entanto, convém lembrar que, diante de dores constantes e persistentes, é importante não tomar analgésicos até conhecer exatamente a origem dessa dor.
Analgésicos maiores
• Opiáceos e opióides. Eles são um grupo de drogas que são usadas principalmente no tratamento de dor de alta intensidade e persistência, como podem ser dores pós-operatórias e oncológicas.
são um grupo de fármacos, uns naturais (opiáceos) como a morfina e outros sintéticos (opioides) como o fentanilo, que atuam sobre os receptores opioides dos neurônios do sistema nervoso, emulando o poder analgésico dos opiáceos endógenos.
Dentro deste grupo encontramos também os chamados opiáceos de baixa potência. Possuem, como o nome sugere, uma menor potência analgésica, mas em vez disso não são depressores do sistema nervoso central (SNC), nem produzem praticamente dependência. O mais utilizado de todos é a codeína. Em geral, é utilizado associado ao paracetamol (ou menos frequentemente ao ácido acetilsalicílico e/ou ao ibuprofeno). A associação com codeína consegue aumentar a potência do outro analgésico e só é indicada quando o tratamento com um monofármaco não é suficiente. A desvantagem é que eles também adicionar ou aumentar alguns dos seus respectivos efeitos colaterais.
os opiáceos de baixa potência possuem, como o nome sugere, menor potência analgésica, mas em vez disso não são depressores do sistema nervoso central (SNC), nem produzem praticamente dependência. O mais utilizado é a codeína
Opioides menores
• Tramadol. É um analgésico que alivia a dor agindo sobre o SNC. Exerce sua ação analgésica por um mecanismo duplo. Por ligação a receptores opiáceos específicos e por bloqueio da recaptação neuronal de noradrenalina e liberação de serotonina. É muito eficaz em dores moderadas a intensas, e não se demonstrou que gere dependência nem que apresente tolerância como acontece com os opiáceos puros. O tramadol isoladamente, por via oral, apresenta-se maioritariamente em doses de 50 mg e 75 mg retard. Muitas vezes, está associado ao paracetamol, reduzindo assim a dose de tramadol por comprimido para 37,5 mg, a fim de ajustar melhor a dose por toma e melhorar o controle da dor. É uma associação que provou ser eficaz no tratamento da dor aguda e crônica.
Analgésicos periféricos
constituem uma família heterogênea de fármacos que geralmente apresentam ao mesmo tempo uma atividade analgésica, antipirética e antiinflamatória, embora em maior ou menor grau cada uma delas. Eles aliviam principalmente a dor do tipo somático de intensidade leve ou moderada, e mal agem sobre a dor visceral. Seu local de ação é preferencialmente periférico para que eles não afetam a consciência e não produzem dependência.
esses fármacos, que em sua maioria poderiam ser classificados também como AINEs (antiinflamatórios não esteróides), são classificados atendendo ao grupo Estrutural ao qual pertencem. Os analgésicos mais utilizados hoje pertencem aos seguintes grupos:
• Paraaminofenóis. Como o paracetamol. Possui propriedades analgésicas e antipiréticas, mas não possui ação anti-inflamatória. Também não possui propriedades antiagregantes. Apresenta a vantagem de não ser agressivo para a mucosa gástrica, embora um tratamento prolongado em doses elevadas possa afetar o funcionalismo hepático. É utilizado tanto apenas como associado a outros analgésicos.
• Derivados do ácido propiónico. Entre eles destacam-se por seu amplo uso hoje o ibuprofeno, o naproxeno e o dexcetoprofeno.
Ibuprofeno é um analgésico, antipirético e anti-inflamatório com uma boa relação entre potência analgésica e tolerância gástrica. Em algumas especialidades encontra-se na forma de arginato ou lisinato para aumentar a sua rapidez de absorção, acelerar o aparecimento da ação analgésica e melhorar ainda a sua tolerância gástrica.
Dexcetoprofeno (o enantiómero activo do cetoprofeno) é geralmente utilizado em dores crónicas com marcado componente inflamatório. Sem sacrificar a conhecida eficácia analgésica do cetoprofeno racêmico, sua tolerabilidade gástrica é muito maior.
Naproxeno tem uma elevada atividade anti-inflamatória, com uma tolerabilidade gástrica bastante boa. O seu sal de sódio apresenta propriedades analgésicas e antipiréticas notáveis. Portanto, é também uma excelente alternativa no tratamento da dor com importante componente inflamatório.
• Pirazolonas. Como a propifenazona e, sobretudo, o metamizol magnésico ou dipirona. O mecanismo de ação do metamizol é complexo: Atua sobre certos receptores opioides, mas também sobre a síntese das pros-taglandinas, embora não pela via da ciclooxigenase, por isso não tem os efeitos colaterais gástricos típicos dos AINEs e, finalmente, possui um certo efeito espasmolítico. Este perfil complexo torna especialmente útil na dor provocada por espasmos de vísceras ocas.
* Salicilatos. Entre os quais estão o ácido acetilsalicílico e o acetil salicilato de lisina. O ácido acetilsalicílico é administrado isoladamente ou associado a várias substâncias activas (paracetamol, cafeína, codeína…), como analgésico em mialgias e neuralgias, como antipirético, como anti-inflamatório e também em doses mais elevadas no tratamento da febre reumática. Além disso, é usado por sua ação antitrombótica, pois inibe a agregação plaquetária, reduzindo a adesividade das plaquetas nas paredes vasculares.
mercado dos analgésicos
compõem o grupo dos analgésicos periféricos de administração sistêmica mais de 230 produtos. Durante o período compreendido entre setembro de 2014 e agosto de 2015, foram vendidas nas farmácias espanholas um total de 172.896.000 unidades, o que representou um faturamento para os laboratórios fabricantes de 335,88 milhões de euros à PVL. É, portanto, um dos maiores segmentos do mercado farmacêutico.
A estes importantes números, deve-se acrescentar o consumo adicional destes mesmos fármacos que se canaliza através das farmácias hospitalares, especialmente destinado ao tratamento da dor pós-operatória e que supõe também um volume considerável.
se analisarmos os diferentes PVL médios unitários destes produtos, verificamos que vão desde os 1,4 euros do metamizol financiado a preço de referência, até os 5,6 euros da Associação de ácido acetilsalicílico com paracetamol, À venda sem receita médica
vendas agrupadas segundo a sua substância activa
na figura 1 e 2 representam-se as percentagens de participação (em unidades e valores) dos principais princípios activos durante o ano analisado.
Figura 1. Analgésicos – % valores-por princípios ativos dados: Tam Agosto 2015
Figura 2. Analgésicos – % unidades – por princípios ativos dados: Tam Agosto 2015
Paracetamol e ibuprofeno se situam em cabeça tanto em unidades como em valores.
de paracetamol foram vendidos um total de 53.944.000 unidades (31,2%) num montante de 79,97 milhões de euros (23,8%). Enquanto ibuprofeno foram 34.348.000 unidades (19,9%) e 53,76 milhões de euros (16,0%).
a associação de tramadol com paracetamol foi a terceira mais vendida em termos de faturamento, com 43,20 milhões de euros (12,9%).
Metamizol foi o quarto em valor (37,72 milhões de euros, 11,2%), embora superando amplamente o anterior em termos de unidades.
abaixo: dexketoprofeno (30,70 milhões de euros, 9,1%), tramadol (24,53 milhões de euros, 7,3%), ibuprofeno arginina / lisina (17,93 milhões de euros, 5,3%).
Já abaixo de 5%: paracetamol com codeína (4,8%), naproxeno sódico (2,8%), ácido acetilsalicílico (2,6%) e AAS com paracetamol com 1,0%.
principais marcas
as 230 marcas deste segmento mostram que o mercado está muito atomizado (Tabela 1 e fig 3). As 21 primeiras obtêm percentagens (em valor) que variam de 7,5% de Enantium a 1,1% de Neobrufén.
Figura 3. Analgésicos – % valores-principais marcas dados: Tam Abril 2015
para oferecer ao paciente um adequado atendimento, além de perguntar-lhe o tipo de dor que sente (localização, intensidade e duração) deveremos informar-nos sobre seus antecedentes pessoais (problemas gástricos, hepáticos, outros tratamentos concomitantes, etc.) para prevenir possíveis reações adversas
Enantyum, de Menarini, conseguiu liderar o ranking com 9.511.000 unidades (5,5% do total) e 25,11 milhões de euros (7,5%).
Seguida de Nolotil (Boëhringer Ingelheim) com 15.604.000 unidades (9,0%) e 22,28 milhões de euros (6,6%).
A terceira posição foi para Zaldiar (Grunenthal). Desta marca foram vendidas 6.936.000 unidades (4,0%) num montante de 19,64 milhões de euros (5,8%).
Em quarto lugar aparece o primeiro genérico, Paracetamol Kern, com vendas de 14,68 milhões de euros (4,4%).
Espidifen da Zambon faturou 10,96 milhões de euros (3,3%) enquanto seu concorrente mais próximo, Ibuprofeno Kern, conseguiu 10,50 milhões de euros (3,1%).
com 3% encontramos Paracetamol Cinfa (10,03 milhões de euros).
já abaixo dessa porcentagem: Dalsy (Mylan, 2, 6%), Efferalgan (BristolMyers-Squibb, 2, 2%), Gelocatil (Ferrer, 2, 2%), Algidol (Almirall, 2, 1%) e Metamizol Aristo (Aristo Pharma, 2, 0%).
se analisarmos os diferentes PVL médios unitários destes produtos, verificamos que vão desde os 1,4 euros do metamizol financiado a preço de referência, até os 5,6 euros da Associação de ácido acetilsalicílico com paracetamol em venda sem receita médica.
a média do mercado situa-se em 1,9 euros, na parte baixa deste intervalo de preços, já que os medicamentos mais amplamente utilizados são também os mais baratos (Fig. 4).
Figura 4. Analgésicos-P. V. L. meios – princípios ativos dados: Tam Abril 2015
as 230 marcas deste segmento mostram que estamos num mercado muito atomizado e que os medicamentos mais vendidos são também os de menor preço
O conselho farmacêutico
O conceito de dor, embora difícil de definir, não é desconhecido para nenhum de nós. Todos em algum momento da nossa vida sofremos algum tipo de dor. A frequência com que este sintoma se apresenta, supõe inúmeras e diárias consultas no escritório de farmácia. O conselho farmacêutico é, portanto, muito importante neste domínio.
Se quisermos oferecer ao paciente um atendimento adequado, além de perguntar o tipo de dor que sente (localização, intensidade e duração), devemos nos informar sobre seus antecedentes pessoais (problemas gástricos, hepáticos, outros tratamentos concomitantes, etc.) para prevenir possíveis reações adversas. Como sempre o conhecimento de todos os analgésicos ao nosso alcance será fundamental.
uma vez feito isso, estaremos em posição de ajudá-lo a resolver o seu problema, selecionando o analgésico mais adequado.
Se a origem da dor não parecer muito clara, recomendaremos a visita ao seu médico para que este diagnostique a causa que produz essa dor.
da mesma forma, encaminharemos o paciente se a intensidade dessa dor o tornar aconselhável.