pijnstillers of pijnstillers zijn geneesmiddelen die het pijnlijke gevoel kunnen onderdrukken of verlichten. Het is een zeer geatomiseerd marktsegment en met een belangrijke aanwezigheid van generieke geneesmiddelen. pijn, die kan worden gedefinieerd als een onaangename zintuiglijke of emotionele ervaring, begeleidt talloze pathologieën van zeer verschillende etiologie en ernst.
speciale receptoren voor pijnsensaties zijn vrije zenuwuiteinden. Pijnlijke impulsen van zowel somatische als viscerale structuren worden overgebracht naar de hersenen door de overeenkomstige zenuwen en ruggenmergstructuren.
Er zijn talrijke classificaties van pijn, hoewel geen van hen is opgelegd omdat ze in wezen complementair zijn.
de etiologische classificatie is gebaseerd op de oorsprong van de ziekte die de pijn veroorzaakt. We spreken dan van mechanische pijn, degeneratieve, posttraumatische, neoplastische, enz.
afhankelijk van de duur zullen we het hebben over acute pijn (een paar dagen of een paar weken) en chronische pijn, wanneer deze langer aanhoudt, enkele maanden of jaren.
als de plaats van oorsprong van de pijn kunnen we onderscheid maken tussen oppervlakkige somatische pijn (die wordt geboren op de huid), diepe somatische pijn (die ontstaat in de spieren, pezen, gewrichten, enz.) en diepe viscerale pijn (die optreedt in de inwendige organen).
afhankelijk van de intensiteit van de pijn, spreken we van pijn van milde, matige, intense of ernstige aard en zeer intens.
analgetica of analgetica zijn geneesmiddelen die het pijnlijke gevoel kunnen onderdrukken of verlichten. Er moet echter aan worden herinnerd dat het in het licht van constante en aanhoudende pijn belangrijk is om geen pijnstillers te nemen totdat we precies de oorsprong van deze pijn weten.
belangrijke analgetica
• opioïden en opioïden. Ze zijn een groep geneesmiddelen die voornamelijk worden gebruikt bij de behandeling van pijn van grote intensiteit en persistentie, zoals postoperatieve en oncologische pijn.
het is een groep geneesmiddelen, sommige natuurlijke (opioïden) zoals morfine en andere synthetische (opioïden) zoals fentanyl, die inwerken op de opioïdreceptoren van de neuronen van het zenuwstelsel en het analgetische vermogen van endogene opioïden nabootsen.
binnen deze groep vinden we ook de zogenaamde lage potentie opiaten. Ze hebben, zoals de naam al doet vermoeden, een lager pijnstillend vermogen, maar in plaats daarvan zijn ze geen onderdrukkers van het centrale zenuwstelsel (CZS), noch produceren ze vrijwel afhankelijkheid. Het meest gebruikte is codeïne. In het algemeen wordt het gebruikt in combinatie met acetaminophen (of minder vaak acetylsalicylzuur en/of ibuprofen). De combinatie met codeïne verhoogt de potentie van het andere analgeticum en is alleen geïndiceerd wanneer behandeling met één enkel geneesmiddel niet voldoende is. Het nadeel is dat dit ook voegt of verbetert een aantal van hun respectieve bijwerkingen.
lage potentie opioïden hebben, zoals hun naam al doet vermoeden, een lagere analgetische potentie, maar zijn geen centraal zenuwstelsel (CZS) – depressiva, noch veroorzaken ze vrijwel afhankelijkheid. De meest gebruikte is codeïne
kleine opioïden
• Tramadol. Het is een pijnstiller die pijn verlicht door in te werken op het CZS. Het oefent zijn pijnstillende werking uit door een duaal mechanisme. Door binding aan specifieke opioïdereceptoren en door het blokkeren van neuronale noradrenaline heropname en serotonine afgifte. Het is zeer effectief bij matige tot ernstige pijn en er is niet aangetoond dat het afhankelijkheid of tolerantie veroorzaakt zoals bij zuivere opioïden. Tramadol alleen, oraal ingenomen, wordt meestal gepresenteerd in doses van 50 mg en 75 mg retard. Het wordt vaak geassocieerd met paracetamol waardoor de dosis tramadol per tablet wordt verlaagd tot 37,5 mg om de dosis per dosis beter aan te passen en de pijnbeheersing te verbeteren. Het is een vereniging waarvan is aangetoond dat het effectief is bij de behandeling van zowel acute als chronische pijn.
perifere analgetica
zij vormen een heterogene familie van geneesmiddelen die over het algemeen tegelijkertijd een analgetische, antipyretische en ontstekingsremmende activiteit vertonen, zij het in meer of mindere mate. Ze verlichten meestal somatische pijn van milde of matige intensiteit, en werken nauwelijks op viscerale pijn. De plaats van handelen is bij voorkeur perifeer, zodat ze het bewustzijn niet beïnvloeden en geen verslaving veroorzaken.
deze geneesmiddelen, die in hun meerderheid ook als NSAID ‘ s (niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen) kunnen worden ingedeeld, worden ingedeeld volgens de structurele groep waartoe zij behoren. De meest gebruikte analgetica behoren momenteel tot de volgende groepen:
• Paraaminofenolen. Zoals paracetamol. Het bezit pijnstillende en koortswerende eigenschappen, maar heeft geen anti-inflammatoire werking. Het heeft ook geen antiplatelet eigenschappen. Het heeft het voordeel dat het niet agressief is voor het maagslijmvlies, hoewel langdurige behandeling bij hoge doses de leverfunctie kan beïnvloeden. Het wordt zowel alleen als in combinatie met andere analgetica gebruikt.
• Propionzuurderivaten. Onder hen worden ibuprofen, naproxen en dexketoprofen tegenwoordig veel gebruikt.
Ibuprofen is een pijnstillend, antipyretisch en ontstekingsremmend middel met een goede relatie tussen pijnstillende werking en maagtolerantie. In sommige specialiteiten is het in de vorm van arginaat of lysinaat om de absorptiesnelheid te verhogen, het begin van pijnstillende werking te versnellen en zelfs de maagtolerantie te verbeteren.
Dexketoprofen (de actieve enantiomeer van ketoprofen) wordt gewoonlijk gebruikt bij chronische pijn met een duidelijk inflammatoire component. Zonder de bekende pijnstillende werkzaamheid van racemic ketoprofen op te offeren, is de maagverdraagbaarheid veel hoger.
Naproxen heeft een hoge ontstekingsremmende werking, met een vrij goede maagverdraagbaarheid. Het natriumzout heeft opmerkelijke pijnstillende en koortswerende eigenschappen. Daarom is het ook een uitstekend alternatief voor de behandeling van pijn met belangrijke ontstekingscomponent.
• Pyrazolonen. Als propyfenazon en vooral magnesium metamizol of dipyrone. Het werkingsmechanisme van metamizol is complex: Het werkt op bepaalde opioïdereceptoren, maar ook op de synthese van de pros-taglandines, hoewel niet door de cyclo-oxygenase-route, dus het heeft niet de maag bijwerkingen die kenmerkend zijn voor NSAID ‘ s en ten slotte heeft het een bepaald spasmolytisch effect. Dit complexe profiel maakt het vooral nuttig bij pijn veroorzaakt door spasmen van holle ingewanden.
• salicylaten. Deze omvatten Acetylsalicylzuur en lysine acetylsalicylaat. Aspirine wordt toegediend of geassocieerd met verschillende werkzame stoffen (paracetamol, cafeïne, codeïne…), als analgeticum in myalgie en neuralgie, als antipyretisch, ontstekingsremmend en ook bij hogere doses bij de behandeling van reumatische koorts. Het wordt ook gebruikt voor zijn antitrombotische werking, aangezien het bloedplaatjesaggregatie remt door de adhesie van bloedplaatjes op vaatwanden te verminderen.
pijnstillende markt
meer dan 230 producten omvatten de groep perifere analgetica met systemische toediening. In de periode tussen September 2014 en augustus 2015 werden in totaal 172.896.000 eenheden verkocht in Spaanse apotheken, wat een omzet voor productielaboratoria van 335,88 miljoen euro aan PVL betekende. Het is daarom een van de grootste segmenten van de farmaceutische markt.
bij deze belangrijke cijfers moeten we de extra consumptie van deze zelfde geneesmiddelen optellen die via ziekenhuisapotheken wordt gekanaliseerd, vooral voor de behandeling van postoperatieve pijn en die ook een aanzienlijk volume vertegenwoordigt.
als we kijken naar de verschillende PVL media unit van deze producten, controleren we dat variërend van 1,4 euro van metamizol gefinancierde referentieprijs, tot 5,6 euro van de Vereniging van aspirine met paracetamol over the counter
verkoop gegroepeerd volgens hun actieve principe
in figuur 1 en 2 de percentages van deelname (in eenheden en waarden) van de belangrijkste werkzame bestanddelen tijdens het geanalyseerde jaar.
figuur 1. Analgetica – % values-by active ingredient Data: tam August 2015
Figuur 2. Analgetica – % eenheden-per werkzame stof gegevens: tam augustus 2015
Paracetamol en ibuprofen staan aan de leiding in zowel eenheden als waarden.
van paracetamol werden in totaal 53.944.000 eenheden (31,2%) verkocht voor een bedrag van 79.97 miljoen euro (23,8%). Terwijl ibuprofen 34.348.000 eenheden (19,9%) en 53,76 miljoen euro (16,0%) bedroeg. de Vereniging van tramadol met paracetamol was de op twee na meest verkochte omzet, met 43,20 miljoen euro (12,9%).
metamizol was de vierde in waarde (37,72 miljoen euro, 11,2%), hoewel aanzienlijk hoger dan de vorige in termen van eenheden.Hieronder: dexketoprofen (EUR 30,70 miljoen, 9,1%), tramadol (EUR 24,53 miljoen, 7,3%), ibuprofen arginine/lysine (EUR 17,93 miljoen, 5,3%).
al Onder 5%: paracetamol met codeïne (4,8%), natrium naproxen (2,8%), acetylsalicylzuur (2,6%) en ASA met paracetamol met 1,0%.
belangrijkste merken
de 230 merken in dit segment tonen aan dat de markt sterk geatomiseerd is (Tabel 1 en figuur 3). De eerste 21 krijgen percentages (in waarde) variërend van 7,5% Enantyum tot 1,1% Neobrufen.
Figuur 3. Analgetica – % waarden-Top merken Data: TAM April 2015
om de patiënt een passende aandacht te bieden, naast het soort pijn (locatie, intensiteit en duur), moeten we ons informeren over uw persoonlijke achtergrond (maagproblemen, leveraandoeningen, andere gelijktijdige behandelingen, enz.) om mogelijke bijwerkingen
te voorkomen enantyum, van Menarini, slaagde hij erin om de ranglijst te leiden met 9.511.000 eenheden (5,5% van het totaal) en 25,11 miljoen euro (7,5%).
gevolgd door Nolotil (Boëhringer Ingelheim) met 15.604.000 eenheden (9,0%) en 22,28 miljoen euro (6,6%). de derde positie ging naar Zaldiar (Grunenthal). Van dit merk werden 6.936.000 stuks (4,0%) verkocht voor een bedrag van 19,64 miljoen euro (5,8%).
op de vierde plaats staat de eerste generiek, Paracetamol Kern, met een omzet van 14,68 miljoen euro (4,4%). Espidifen van Zambon factureerde 10,96 miljoen euro (3,3%), terwijl zijn naaste concurrent Ibuprofen Kern 10,50 miljoen euro (3,1%) kreeg.
met 3% vinden we Paracetamol Cinfa (10,03 miljoen euro).
al onder dit percentage: Dalsy (Mylan, 2,6%), Efferalgan (BristolMyers-Squibb, 2,2%), Gelocatil (Ferrer, 2,2%), Algidol (Almirall, 2,1%) en metamizol Aristo (Aristo Pharma, 2,0%).
als we kijken naar de verschillende PVL media unit van deze producten, controleren we dat variëren van 1,4 euro van metamizol gefinancierde referentieprijs, tot 5,6 euro van de Vereniging van aspirine met paracetamol over the counter.
het marktgemiddelde ligt op 1,9 euro, aan de onderkant van deze prijsklasse, aangezien de meest gebruikte geneesmiddelen ook de goedkoopste zijn (fig. 4).
Figuur 4. Analgetica-P. V. L. media-gegevens over werkzame bestanddelen: Tam April 2015
de 230 merken van dit segment laten zien dat we ons in een zeer geatomiseerde markt bevinden en dat de best verkopende geneesmiddelen ook de laagst geprijsde zijn
het farmaceutische advies
het begrip pijn, hoewel moeilijk te definiëren, is voor niemand van ons onbekend. Iedereen op een bepaald moment in ons leven lijdt een soort van pijn. De frequentie waarmee dit symptoom optreedt, betekent talloze en dagelijkse raadplegingen in het apotheekkantoor. Daarom is de farmaceutische Raad op dit gebied van groot belang.
als we de patiënt adequate zorg willen bieden, moeten we niet alleen vragen naar het soort pijn dat ze voelen (locatie, intensiteit en duur), maar moeten we ons ook informeren over hun persoonlijke geschiedenis (maagproblemen, lever, andere gelijktijdige behandelingen, enz.) om mogelijke bijwerkingen te voorkomen. Zoals altijd zal de kennis van alle pijnstillende middelen tot onze beschikking fundamenteel zijn.
zodra dit is gedaan, kunnen wij u helpen uw probleem op te lossen door de meest geschikte pijnstiller te selecteren.
als de oorzaak van de pijn niet duidelijk lijkt, raden wij u aan uw arts te bezoeken zodat hij of zij de oorzaak van de pijn kan diagnosticeren.
op dezelfde manier zullen we de patiënt doorverwijzen als de intensiteit van die pijn het raadzaam maakt.