Smertestillende Midler eller smertestillende midler er de legemidlene som kan undertrykke eller lindre den smertefulle følelsen. Det er et veldig forstøvet markedssegment og med en viktig tilstedeværelse av generikk. Smerte, som kan defineres som en ubehagelig sensorisk eller følelsesmessig opplevelse, følger med utallige patologier av svært forskjellig etiologi og alvorlighetsgrad.
Spesielle reseptorer av smerteopplevelser er frie nerveender. Smertefulle impulser fra både somatiske og viscerale strukturer overføres til hjernen av de tilsvarende nerver og ryggmargstrukturer.
det er mange klassifikasjoner av smerte, selv om ingen av dem har blitt pålagt fordi de er i hovedsak komplementære.
den etiologiske klassifiseringen er basert på opprinnelsen til sykdommen som forårsaker smerten. Vi snakker da om mekanisk smerte, degenerativ, posttraumatisk, neoplastisk, etc.
Avhengig av varigheten, vil vi snakke om akutt smerte (noen dager eller noen uker) og kronisk, når den vedvarer lenger, flere måneder eller år.som smertens opprinnelsessted kan vi skille mellom overfladisk smerte somatisk (som er født på huden), dyp somatisk (som stammer fra muskler, sener, ledd osv.) og dyp visceral (som oppstår i indre organer).
i henhold til smerteintensiteten snakker vi om smerte av mild, moderat, intens eller alvorlig natur og veldig intens. Analgetika Eller analgetika er de legemidlene som kan undertrykke eller lindre den smertefulle følelsen. Det skal imidlertid huskes at i møte med konstant og vedvarende smerte er det viktig å ikke ta smertestillende midler før vi vet nøyaktig opprinnelsen til denne smerten.
Store analgetika
• Opioider og opioider. De er en gruppe medikamenter som hovedsakelig brukes til behandling av smerte med stor intensitet og utholdenhet, som postoperativ og onkologisk smerte.
De er en gruppe medikamenter, noen naturlige (opioider) som morfin og andre syntetiske (opioider) som fentanyl, som virker på opioidreseptorene i nervesystemets nevroner, emulerer analgetisk kraft av endogene opioider.
Innenfor denne gruppen finner vi også de såkalte lavpotente opiater. De har, som navnet antyder, en lavere analgetisk kraft, men er i stedet ikke depressiva i sentralnervesystemet( CNS), og produserer heller ikke nesten avhengighet. Den mest brukte av alle er kodein. Generelt brukes det i forbindelse med acetaminophen (eller sjeldnere acetylsalisylsyre og/eller ibuprofen). Kombinasjonen med kodein øker styrken til den andre smertestillende og er bare indikert når behandling med et enkelt legemiddel ikke er tilstrekkelig. Ulempen er at dette også legger til eller forbedrer noen av deres respektive bivirkninger. opioider Med lav styrke har, som navnet antyder, en lavere analgetisk styrke, men er ikke sentralnervesystemet (CNS) depressiva, og de produserer heller ikke nesten avhengighet. Den mest brukte er kodein
Mindre opioider
• Tramadol. Det er et smertestillende middel som lindrer smerte ved å virke PÅ CNS. Den utøver sin smertestillende virkning ved en dobbel mekanisme. Ved binding til spesifikke opioidreseptorer og ved å blokkere neuronal norepinefrin reopptak og serotoninfrigivelse. Det er svært effektivt i moderat til alvorlig smerte, og har ikke vist seg å generere avhengighet eller toleranse som med rene opioider. Tramadol alene, tatt oralt, presenteres for det meste i doser på 50 mg og 75 mg retard. Det er ofte forbundet med paracetamol og reduserer dermed dosen av tramadol per tablett til 37,5 mg for bedre å justere dosen per dose og forbedre smertekontroll. Det er en forening som har vist seg å være effektiv i behandlingen av både akutt og kronisk smerte.
Perifere analgetika
de utgjør en heterogen familie av legemidler som generelt presenterer samtidig en smertestillende, antipyretisk og antiinflammatorisk aktivitet, men i større eller mindre grad hver av dem. De lindrer mest somatisk smerte av mild eller moderat intensitet, og virker knapt på visceral smerte. Handlingsstedet er fortrinnsvis perifert, slik at de ikke påvirker bevisstheten og ikke produserer avhengighet.
disse stoffene, som i deres flertall også kan klassifiseres Som NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer), klassifiseres i henhold til den strukturelle gruppen de tilhører. De mest brukte analgetika tilhører for tiden følgende grupper:
* Paraaminofenoler. Som paracetamol. Den har smertestillende og antipyretiske egenskaper, men har ingen antiinflammatorisk virkning. Det har heller ingen antiplatelet egenskaper. Det har fordelen av ikke å være aggressiv for mageslimhinnen, selv om langvarig behandling ved høye doser kan påvirke leverfunksjonen. Det brukes både alene og i kombinasjon med andre smertestillende midler.
• propionsyrederivater. Blant dem er ibuprofen, naproxen og dexketoprofen mye brukt i dag. Ibuprofen Er et analgetisk, antipyretisk og antiinflammatorisk middel med et godt forhold mellom analgetisk styrke og gastrisk toleranse. I noen spesialiteter er det i form av arginat eller lysinat for å øke absorpsjonshastigheten, akselerere utbruddet av smertestillende virkning og til og med forbedre gastrisk toleranse.Dexketoprofen (den aktive enantiomeren av ketoprofen) brukes vanligvis i kronisk smerte med en markert inflammatorisk komponent. Uten å ofre den kjente analgetiske effekten av racemisk ketoprofen, er dens gastriske toleranse mye høyere.
Naproxen har en høy anti-inflammatorisk aktivitet, med en ganske god gastrisk toleranse. Natriumsaltet har bemerkelsesverdige smertestillende og antipyretiske egenskaper. Derfor er det også et utmerket alternativ i behandlingen av smerte med viktig inflammatorisk komponent.
• Pyrazoloner. Som propyphenazon og spesielt magnesium metamizol eller dipyron. Virkningsmekanismen for metamizol er kompleks: Det virker på visse opioidreseptorer, men også på syntesen av pros-taglandiner, men ikke av cyklooksygenaseveien, slik at den ikke har de gastriske bivirkningene som er typiske For NSAIDs, og til slutt har den en viss spasmolytisk effekt. Denne komplekse profilen gjør den spesielt nyttig i smerte forårsaket av spasmer av hul viskose.
• Salisylater. Disse inkluderer acetylsalisylsyre og lysinacetylsalicylat. Aspirin administreres eller assosieres med ulike aktive stoffer (paracetamol, koffein, kodein…), som smertestillende i myalgi og neuralgi, som antipyretisk, antiinflammatorisk og også ved høyere doser ved behandling av revmatisk feber. Den brukes også til sin antitrombotiske virkning, da den hemmer blodplateaggregering ved å redusere adhesiviteten av blodplater på vaskulære vegger.
Analgetisk marked
Mer enn 230 produkter utgjør gruppen av perifere analgetika med systemisk administrasjon. I perioden mellom September 2014 og August 2015 ble totalt 172 896 000 enheter solgt i spanske apotek, noe som medførte en omsetning for produksjonslaboratorier på 335,88 millioner euro TIL PVL. Det er derfor et av de største segmentene av det farmasøytiske markedet.
til disse viktige tallene bør vi legge til ekstra forbruk av de samme legemidlene som kanaliseres gjennom sykehusapotek, spesielt for behandling av postoperativ smerte, og som også representerer et betydelig volum.Hvis vi ser på DE ULIKE PVL media enhet av disse produktene, sjekker vi at området fra 1,4 euro av metamizol finansiert referansepris, til 5,6 euro av association of aspirin med paracetamol over disk
Salg gruppert i henhold til deres aktive prinsipp
i figur 1 og 2 viser prosenter av deltakelse (i enheter og verdier) av de viktigste aktive prinsipper i løpet av året analysert.
Figur 1. Analgetika – % verdier-ved aktiv ingrediens Data: TAM August 2015
Figur 2. Analgetika – % enheter-ved aktiv ingrediens Data: tam August 2015
Paracetamol og ibuprofen er i ledelsen i begge enheter og verdier. paracetamol ble solgt totalt 53.944.000 enheter (31,2%) for et beløp på 79,97 millioner euro (23,8%). Mens ibuprofen var 34 348 000 enheter (19,9%) og 53,76 millioner euro (16,0%). foreningen av tramadol med paracetamol var den tredje mest solgte i form av omsetning, med 43,20 millioner euro (12,9%).
Metamizol var den fjerde i verdi (37,72 millioner euro, 11,2%), men betydelig over den forrige i form av enheter.Nedenfor: dexketoprofen (EUR 30,70 millioner, 9,1%), tramadol (EUR 24,53 millioner, 7,3%), ibuprofen arginin/lysin (EUR 17,93 millioner, 5,3%).
allerede under 5%: paracetamol med kodein (4,8%), naproksennatrium (2,8%), acetylsalisylsyre (2,6%) OG ASA med paracetamol med 1,0%.De 230 merkene i dette segmentet viser at markedet er sterkt forstøvet(Tabell 1 og figur 3). De første 21 får prosenter (i verdi) fra 7,5% Av Enantyum til 1,1% Av Neobrufen.
Figur 3. Analgetika – % verdier-Topp merker Data: TAM April 2015
for å gi pasienten en passende oppmerksomhet, i tillegg til å spørre hvilken type smerte (plassering, intensitet og varighet), må vi informere oss om din personlige bakgrunn (mageproblemer, leverforhold, andre samtidige behandlinger, etc) for å forhindre mulige bivirkninger
Enantyum, Av Menarini, klarte han å lede rangeringen med 9.511.000 enheter (5,5% av totalen) og 25,11 millioner euro (7,5%).
Etterfulgt Av Nolotil (Boë Ingelheim) med 15.604.000 enheter (9.0%) og 22.28 millioner euro (6.6%).
den tredje posisjonen gikk Til Zaldiar (Grunenthal). Av dette merket ble 6.936.000 enheter (4,0%) solgt for et beløp på 19,64 millioner euro (5,8%).
i fjerde plass vises den første generiske, Paracetamol Kern, med salg på 14,68 millioner euro (4,4%). Zambons Espidifen fakturerte 10,96 millioner euro (3,3%) mens Nærmeste konkurrent, Ibuprofen Kern, fikk 10,50 millioner euro (3,1%).
med 3% finner Vi Paracetamol Cinfa(10,03 millioner euro).
allerede under denne prosentandelen: Dalsy (Mylan, 2,6%), Efferalgan (BristolMyers-Squibb, 2,2%), Gelokatil (Ferrer, 2,2%), Algidol (Almirall, 2,1%) Og Metamizol Aristo (Aristo Pharma, 2,0%).Hvis vi ser på DE ULIKE PVL media enhet av disse produktene, sjekker vi at området fra 1,4 euro av metamizol finansiert referansepris, til 5,6 euro av association of aspirin med paracetamol over disk.
markedsgjennomsnittet står på 1,9 euro, nederst i denne prisklassen, siden de mest brukte medisinene også er de billigste(fig . 4).
Figur 4. Analgetika-p. V. l. media-Aktive prinsipper Data: TAM April 2015
de 230 merkene i dette segmentet viser at vi er i et veldig forstøvet marked, og at de bestselgende stoffene også er de laveste prisene
farmasøytisk råd
begrepet smerte, selv om det er vanskelig å definere, er ikke ukjent for noen av oss. Alle på et tidspunkt i våre liv lider noen form for smerte. Hyppigheten som dette symptomet oppstår, betyr utallige og daglige konsultasjoner på apotekskontoret. Farmasøytisk råd er derfor svært viktig på dette området.
hvis vi ønsker å tilby pasienten tilstrekkelig omsorg, må vi i tillegg til å spørre hvilken type smerte de føler (plassering, intensitet og varighet) informere oss om deres personlige historie (mageproblemer, lever, andre samtidige behandlinger, etc.) for å forhindre mulige bivirkninger. Som alltid vil kunnskapen om alle smertestillende midler til rådighet være grunnleggende.
når dette Er gjort, vil vi kunne hjelpe deg med å løse problemet ved å velge den mest hensiktsmessige smertestillende.
hvis opprinnelsen til smerten ikke virker for klar, anbefaler vi at du besøker legen din slik at han eller hun kan diagnostisere årsaken som gir smerten.
på samme måte vil vi henvise pasienten hvis intensiteten av den smerten gjør det tilrådelig.