Les analgésiques ou analgésiques sont les médicaments qui peuvent supprimer ou soulager la sensation douloureuse. C’est un segment de marché très atomisé et avec une présence importante de génériques.
La douleur, qui peut être définie comme une expérience sensorielle ou émotionnelle désagréable, accompagne d’innombrables pathologies d’étiologie et de gravité très différentes.
Les récepteurs spéciaux des sensations de douleur sont des terminaisons nerveuses libres. Les impulsions douloureuses des structures somatiques et viscérales sont transmises au cerveau par les nerfs et les structures de la moelle épinière correspondantes.
Il existe de nombreuses classifications de la douleur, bien qu’aucune d’entre elles n’ait été imposée car elles sont essentiellement complémentaires.
La classification étiologique est basée sur l’origine de la maladie provoquant la douleur. On parle alors de douleur mécanique, dégénérative, post-traumatique, néoplasique, etc.
Selon la durée, on parlera de douleur aiguë (quelques jours ou quelques semaines) et chronique, quand elle persiste plus longtemps, plusieurs mois ou plusieurs années.
en tant que lieu d’origine de la douleur, nous pouvons différencier les douleurs somatiques superficielles (qui naissent sur la peau), somatiques profondes (qui proviennent des muscles, des tendons, des articulations, etc.) et viscérales profondes (qui se produisent dans les organes internes).
Selon l’intensité de la douleur, on parle de douleur de nature légère, modérée, intense ou sévère et très intense.
Les analgésiques ou analgésiques sont les médicaments qui peuvent supprimer ou soulager la sensation douloureuse. Cependant, il convient de rappeler que, face à une douleur constante et persistante, il est important de ne pas prendre d’analgésiques tant que nous ne connaissons pas exactement l’origine de cette douleur.
Analgésiques principaux
• Opioïdes et opioïdes. Ils constituent un groupe de médicaments principalement utilisés dans le traitement de douleurs de grande intensité et de persistance, telles que les douleurs postopératoires et oncologiques.
Il s’agit d’un groupe de médicaments, certains naturels (opioïdes) tels que la morphine et d’autres synthétiques (opioïdes) tels que le fentanyl, qui agissent sur les récepteurs opioïdes des neurones du système nerveux, émulant le pouvoir analgésique des opioïdes endogènes.
Au sein de ce groupe, nous trouvons également les opiacés dits à faible puissance. Ils ont, comme leur nom l’indique, un pouvoir analgésique inférieur mais ne sont pas des dépresseurs du système nerveux central (SNC), ni ne produisent pratiquement de dépendance. Le plus largement utilisé de tous est la codéine. En général, il est utilisé en association avec l’acétaminophène (ou moins fréquemment l’acide acétylsalicylique et/ou l’ibuprofène). La combinaison avec la codéine augmente la puissance de l’autre analgésique et n’est indiquée que lorsque le traitement par un seul médicament n’est pas suffisant. L’inconvénient est que cela ajoute ou améliore également certains de leurs effets secondaires respectifs.
Les opioïdes à faible puissance ont, comme leur nom l’indique, un pouvoir analgésique plus faible, mais ne sont pas des dépresseurs du système nerveux central (SNC) et ne produisent pas de dépendance virtuelle. Le plus couramment utilisé est la codéine
Opioïdes mineurs
•Tramadol. C’est un analgésique qui soulage la douleur en agissant sur le SNC. Il exerce son action analgésique par un double mécanisme. En se liant à des récepteurs opioïdes spécifiques et en bloquant la recapture neuronale de la noradrénaline et la libération de sérotonine. Il est très efficace dans les douleurs modérées à sévères et il n’a pas été démontré qu’il générait une dépendance ou une tolérance comme avec les opioïdes purs. Le tramadol seul, pris par voie orale, est principalement présenté à des doses de 50 mg et de 75 mg retard. Il est souvent associé au paracétamol réduisant ainsi la dose de tramadol par comprimé à 37,5 mg afin de mieux ajuster la dose par dose et d’améliorer le contrôle de la douleur. C’est une association qui s’est avérée efficace dans le traitement de la douleur aiguë et chronique.
Analgésiques périphériques
Ils constituent une famille hétérogène de médicaments qui présentent généralement à la fois une activité analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire, bien qu’à un degré plus ou moins élevé chacun d’eux. Ils soulagent principalement les douleurs somatiques d’intensité légère ou modérée et agissent à peine sur les douleurs viscérales. Son lieu d’action est de préférence périphérique afin qu’ils n’affectent pas la conscience et ne produisent pas de dépendance.
Ces médicaments, qui dans leur majorité pourraient également être classés comme AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens), sont classés selon le groupe structurel auquel ils appartiennent. Les analgésiques les plus couramment utilisés appartiennent actuellement aux groupes suivants:
• Paraaminophénols. Comme l’acétaminophène. Il possède des propriétés analgésiques et antipyrétiques, mais n’a aucune action anti-inflammatoire. Il n’a pas non plus de propriétés antiplaquettaires. Il présente l’avantage de ne pas être agressif pour la muqueuse gastrique, bien qu’un traitement prolongé à fortes doses puisse affecter le fonctionnalisme hépatique. Il est utilisé seul et en combinaison avec d’autres analgésiques.
• Dérivés de l’acide propionique. Parmi eux, l’ibuprofène, le naproxène et le dexkétoprofène sont largement utilisés aujourd’hui.
L’ibuprofène est un analgésique, un antipyrétique et un anti-inflammatoire avec une bonne relation entre la puissance analgésique et la tolérance gastrique. Dans certaines spécialités, il se présente sous forme d’arginate ou de lysinate pour augmenter sa vitesse d’absorption, accélérer le début de l’action analgésique et même améliorer la tolérance gastrique.
Le dexkétoprofène (énantiomère actif du kétoprofène) est généralement utilisé dans les douleurs chroniques avec une composante inflammatoire marquée. Sans sacrifier l’efficacité analgésique connue du kétoprofène racémique, sa tolérabilité gastrique est beaucoup plus élevée.
Le naproxène a une activité anti-inflammatoire élevée, avec une assez bonne tolérance gastrique. Son sel de sodium possède des propriétés analgésiques et antipyrétiques remarquables. Par conséquent, c’est également une excellente alternative dans le traitement de la douleur avec une composante inflammatoire importante.
•Pyrazolones. Comme la propyphénazone et surtout le métamizole de magnésium ou la dipyrone. Le mécanisme d’action du métamizole est complexe: Il agit sur certains récepteurs opioïdes mais aussi sur la synthèse des pros-taglandines bien que non par la voie de la cyclooxygénase, il n’a donc pas les effets secondaires gastriques typiques des AINS et enfin, il a un certain effet spasmolytique. Ce profil complexe le rend particulièrement utile dans les douleurs causées par des spasmes de viscères creux.
•Salicylates. Ceux-ci comprennent l’acide acétylsalicylique et le salicylate d’acétyle de lysine. L’aspirine est administrée ou associée à diverses substances actives (paracétamol, caféine, codéine…), comme analgésique dans la myalgie et la névralgie, comme antipyrétique, anti-inflammatoire et également à des doses plus élevées dans le traitement du rhumatisme articulaire aigu. Il est également utilisé pour son action antithrombotique, car il inhibe l’agrégation plaquettaire en réduisant l’adhérence des plaquettes sur les parois vasculaires.
Marché des analgésiques
Plus de 230 produits composent le groupe des analgésiques périphériques à administration systémique. Entre septembre 2014 et août 2015, un total de 172 896 000 unités ont été vendues dans les pharmacies espagnoles, ce qui représente un chiffre d’affaires pour les laboratoires de fabrication de 335,88 millions d’euros pour PVL. C’est donc l’un des segments les plus importants du marché pharmaceutique.
A ces chiffres importants, il faut ajouter la consommation supplémentaire de ces mêmes médicaments qui est acheminée par les pharmacies hospitalières, notamment pour le traitement des douleurs postopératoires et qui représente également un volume considérable.
Si l’on regarde les différentes unités de média PVL de ces produits, on vérifie que la gamme allant de 1,4 euro de prix de référence financé par metamizol, à 5,6 euros de l’association de l’aspirine avec du paracétamol en vente libre
Les ventes regroupées en fonction de leur principe actif
Dans les figures 1 et 2 montrent les pourcentages de participation (en unités et valeurs) des principaux principes actifs au cours de l’année analysée.
Figure 1. Analgésiques – Valeurs en % – par principe actif Données: TAM Août 2015
Figure 2. Analgésiques -% d’unités – par principe actif Données: TAM Août 2015
Le paracétamol et l’ibuprofène sont en tête à la fois en unités et en valeurs.
De paracétamol ont été vendus au total à 53 944 000 unités (31,2%) pour un montant de 79,97 millions d’euros (23,8%). Alors que l’ibuprofène était de 34 348 000 unités (19,9%) et de 53,76 millions d’euros (16,0%).
L’association du tramadol au paracétamol est la troisième plus vendue en termes de chiffre d’affaires, avec 43,20 millions d’euros (12,9%).
Le métamizole était le quatrième en valeur (37, 72 millions d’euros, 11, 2%), bien que dépassant largement le précédent en unités.Ci-dessous: dexkétoprofène (30,70 millions d’euros, 9,1%), tramadol (24,53 millions d’EUROS, 7,3%), ibuprofène arginine / lysine (17,93 millions d’euros, 5,3%).
Déjà en dessous de 5%: paracétamol avec codéine (4,8%), naproxène sodique (2,8%), acide acétylsalicylique (2,6%) et AAS avec paracétamol à 1,0%.
Principales marques
Les 230 marques de ce segment montrent que le marché est fortement atomisé (Tableau 1 et figure 3). Les 21 premiers obtiennent des pourcentages (en valeur) allant de 7,5% d’Énantyum à 1,1% de Néobrufène.
Figure 3 . Analgésiques – Valeurs en % – Données des meilleures marques: TAM Avril 2015
Pour offrir au patient une attention appropriée, en plus de demander le type de douleur (localisation, intensité et durée), nous devrons nous informer de vos antécédents personnels (problèmes gastriques, affections hépatiques, autres traitements concomitants, etc.) pour prévenir d’éventuels effets indésirables
Enantyum, de Menarini, il a réussi à mener le classement avec 9.511.000 unités (5,5% du total) et 25,11 millions d’euros (7,5%).
Suivi de Nolotil (Boëhringer Ingelheim) avec 15 604 000 unités (9,0%) et 22,28 millions d’euros (6,6%).
La troisième position est allée à Zaldiar (Grunenthal). De cette marque, 6 936 000 unités (4,0%) ont été vendues pour un montant de 19,64 millions d’euros (5,8%).
À la quatrième place apparaît le premier générique, le Paracétamol Kern, avec des ventes de 14,68 millions d’euros (4,4%).
L’Espidifen de Zambon a facturé 10,96 millions d’euros (3,3%) tandis que son concurrent le plus proche, l’Ibuprofène Kern, a obtenu 10,50 millions d’euros (3,1%).
Avec 3%, on trouve du paracétamol Cinfa (10,03 millions d’euros).
Déjà en dessous de ce pourcentage: Dalsy (Mylan, 2,6%), Efferalgan (BristolMyers-Squibb, 2,2%), Gelocatil (Ferrer, 2,2%), Algidol (Almirall, 2,1%) et Métamizole Aristo (Aristo Pharma, 2,0%).
Si nous regardons les différentes unités de média PVL de ces produits, nous vérifions que cela va de 1,4 euro de prix de référence financé par metamizol, à 5,6 euros de l’association de l’aspirine avec du paracétamol en vente libre.
La moyenne du marché s’élève à 1,9 euro, en bas de cette fourchette de prix, car les médicaments les plus utilisés sont également les moins chers (fig. 4).
Figure 4. Analgésiques – P. V.L. media – Données sur les principes actifs: TAM Avril 2015
Les 230 marques de ce segment montrent que nous sommes sur un marché très atomisé et que les médicaments les plus vendus sont également les moins chers
Le conseil pharmaceutique
Le concept de douleur, bien que difficile à définir, n’est inconnu d’aucun d’entre nous. Tout le monde à un moment donné de notre vie souffre d’une sorte de douleur. La fréquence à laquelle ce symptôme se produit signifie des consultations innombrables et quotidiennes dans le bureau de la pharmacie. Le conseil pharmaceutique est donc très important dans ce domaine.
Si nous voulons offrir au patient des soins adéquats, en plus de demander le type de douleur qu’il ressent (localisation, intensité et durée), nous devons nous informer de ses antécédents personnels (problèmes gastriques, hépatiques, autres traitements concomitants, etc.) pour prévenir d’éventuels effets indésirables. Comme toujours, la connaissance de tous les analgésiques à notre disposition sera fondamentale.
Une fois cela fait, nous pourrons vous aider à résoudre votre problème en sélectionnant l’analgésique le plus approprié.
Si l’origine de la douleur ne semble pas trop claire, nous vous recommandons de consulter votre médecin afin qu’il puisse diagnostiquer la cause de la douleur.
De la même manière, nous orienterons le patient si l’intensité de cette douleur le rend souhaitable.