Presentación del paciente
Un varón de 6 años acudió a la clínica con antecedentes de rinitis alérgica estacional. Loratadina por lo general controlaba bien sus síntomas, pero esta primavera parecía ser peor de lo habitual. Su madre le estaba dando la medicina por la mañana, pero por la noche tenía más estornudos, ojos llorosos y picazón en la boca. También tenía problemas para dormir debido al aumento de la rinorrea y estaba más cansado durante el día. «Comencé a darle Benadryl® por la noche para tratar de ayudarlo a dormir», dijo. «La medicina simplemente no está funcionando.»La historia clínica anterior reveló algunos eccemas atópicos leves, dos episodios de broncoespasmo que respondieron al albuterol y rinitis alérgica estacional que empeoró en primavera y otoño. Los antecedentes familiares fueron positivos para asma inducida por el ejercicio y alergias estacionales en ambos lados de la familia. La revisión de los sistemas fue negativa.
El examen físico pertinente mostró un niño sano con parámetros de crecimiento normales. Sus ojos tenían ojeras alérgicas y adoquines de la conjuntiva palpebral. Había un leve enrojecimiento de la conjuntiva bulbar bilateralmente. Su nariz mostraba abundante rinorrea clara con cornetes pantanosos sin pólipos. Sus pulmones estaban limpios. Su piel tenía una leve queratosis pilaris en la parte superior de los brazos. El resto de su examen fue negativo.
Se realizó el diagnóstico de rinitis alérgica estacional y conjuntivitis que no respondía a su tratamiento antihistamínico regular. El médico recomendó cambiar a cetirizina y usar más medicamento del que figuraba en la etiqueta. Dijo: «A los alergólogos les gusta este medicamento porque parece funcionar sin muchos efectos secundarios, y se puede usar una gran cantidad de este medicamento. Podemos aumentarlo para aliviar sus síntomas.»Continuó,» Para su hijo, comenzaría con 20 mg o dos tabletas por la mañana, pero después de unos días si todavía tiene problemas, agregue otra tableta por la noche. Si eso no funciona, puede agregar otra tableta. Serían 40 mg al día. Si observa la etiqueta, solo le indicará 10 mg al día. Es un medicamento muy seguro, pero empecemos por abajo y veamos cuánto necesita para aliviar sus síntomas. A medida que las cosas mejoran con el verano, también puede disminuir la cantidad de medicamento.»El médico también recetó gotas antihistamínicas para los ojos para ayudar a controlar los síntomas oculares, pero su madre no quería usar esteroides nasales en ese momento. «Llámeme en aproximadamente 5 días y hágame saber cómo van las cosas, y podremos decidir si necesita más de la medicina y también si desea continuar con las gotas para los ojos», indicó. El curso clínico del paciente durante las siguientes dos semanas mostró que necesitaba 20 mg dos veces al día para controlar sus síntomas, pero ahora no estaba usando sus gotas para los ojos. No tenía efectos secundarios de medicamentos y podía dormir y jugar. En los meses siguientes, el niño pudo reducir la cetirizina a 10 mg al día en verano, pero necesitó 20 mg dos veces al día de cetirizina de nuevo en el otoño.
Discusión
Los medicamentos antihistamínicos han estado disponibles durante más de 70 años. Los antihistamínicos H1 originales, aunque efectivos en la rinitis alérgica tratada, la urticaria y otros problemas alérgicos, penetraron fácilmente en la barrera hematoencefálica y causaron somnolencia. Los nuevos antihistamínicos H1 de segunda generación tienen efectos secundarios mucho menos somnolientos debido a la mala penetrancia.
Fexofenadina (Allegra®), desloratadina (Claritin®) y levocetirizina (Zyrtec®) son antihistamínicos H1 de uso común en los Estados Unidos hoy en día. Anteriormente se usaba Astemazol (Hismanal®) y Terfanadina (Seldane®), pero se retiraron debido a problemas con arritmias cardíacas con propensión a prolongar el intervalo QT. En los estudios, la fexofenadina tiene el mismo efecto productor de somnolencia que el placebo. Desloratadina y cetirizina pueden tener algunos efectos sedantes.
La cetirizina se absorbe rápida y ampliamente en el intestino, lo que permite un inicio de acción rápido. Interactúa con los receptores diana a concentraciones efectivas, y se evitan los órganos donde no sería eficaz o tóxico. No hay metabolismo hepático (evitando así muchas interacciones medicamentosas potenciales) y el fármaco se excreta inalterado por el riñón. La semivida es de aproximadamente 10,5 horas en adultos. La cetirizina tiene una afinidad de unión más alta para los receptores que otros medicamentos similares, por lo que tiene «a una acción de inicio más potente, más rápida y de mayor duración when» cuando se usa para la rinitis alérgica estacional. «here aquí hay evidencia de que el tratamiento continuo con cetirizina es más efectivo que el tratamiento a demanda para lograr un control inflamatorio y clínico significativamente mayor en los pacientes.»La cetirizina no tiene efectos secundarios cardiotóxicos y es un medicamento de categoría B para el embarazo (=sin daño para el feto animal y sin estudios disponibles en humanos). Se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda durante la lacatación. La cetirizina está contraindicada para personas con hipersensibilidad conocida a sus componentes o hidroxizina.
Punto de aprendizaje
La cetirizina es un medicamento seguro y eficaz, y debido a esto, algunos alergistas lo utilizarán fuera de etiqueta en dosis más altas. Al igual que con cualquier otro medicamento que se utilice fuera de la etiqueta, es importante controlar de cerca al paciente para comprobar su eficacia y, especialmente, para detectar posibles efectos secundarios. Es el metabolito humano de la hidroxizina (Atarax®) que se utiliza para la urticaria/prurito graves y la rinitis alérgica estacional.
La dosis normal de cetirizina es:
6 meses-2 años, 2,5 mg al día para BID
2-5 años, 2,5 mg al día para BID
6-11 años, 5-10 mg al día para BID
> 12 años, 5-10 mg al día para BID
La hidroxizina se usa a menudo en dosis de 2 mg/kg/día hasta 75 mg PUJA. La hidroxiina a cetirizina como equivalente es de 25 mg de hidroxizina a 10-20 mg de cetirizina equivalente (comunicación personal con el alergista pediátrico).
Por lo tanto, para una dosis de hidroxizina de 75 mg/dosis, la dosis de cetirizina sería de 30-60 mg/dosis. Usando un peso promedio de 20 kg para el niño de 6 años de edad, la dosis sería de 16-30 mg / dosis. Por lo tanto, el médico anterior, comenzando con 20 mg una vez al día, estaba dentro de este rango y la cantidad que el niño necesitaba para controlar sus síntomas (40 mg/día) también estaba dentro de este rango.
Una sobredosis notificada en un adulto de 150 mg causó somnolencia, pero no otros problemas. Una sobredosis de ~180 mg en un paciente de 18 meses de edad causó inquietud, irritabilidad y luego somnolencia. No hubo otros problemas.
Preguntas para un debate ulterior
1. ¿Cuáles son las indicaciones para el uso de esteroides intranasales para la rintis alérgica estacional?
2. ¿Cuáles son las indicaciones para el uso de gotas oftálmicas antihistamínicas para la conjuntivitis alérgica?
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Para obtener más información
Para ver artículos de revisión pediátrica sobre este tema del año pasado, consulte PubMed.
La información médica basada en la evidencia sobre este tema se puede encontrar en SearchingPediatrics.com, el National Guideline Clearinghouse y la Base de Datos Cochrane de Revisiones Sistemáticas.
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Cetirizina. RxList. Disponible en Internet en http://www.rxlist.com/zyrtec-drug.htm(rev. 5/16/2007, citado el 26/5/2014).
Zhang L, Cheng L, Hong J. El uso clínico de la cetirizina en el tratamiento de la rinitis alérgica. Farmacología. 2013;92(1-2):14-25.
Iglesia MK, Iglesia DS. Farmacología de los antihistamínicos. Indian J Dermatol. 2013 May; 58 (3): 219-24.
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