Wie viel Cetirizin kann verwendet werden?

Patientenpräsentation
Ein 6-jähriger Mann kam mit saisonaler allergischer Rhinitis in die Klinik. Loratadin kontrollierte normalerweise seine Symptome gut, aber dieser Frühling schien schlimmer als gewöhnlich zu sein. Seine Mutter gab ihm die Medizin am Morgen, aber am Abend hatte er vermehrtes Niesen, tränende Augen und sein Mund juckte. Er hatte auch wegen der erhöhten Rhinorrhoe Schlafstörungen und war tagsüber müder. „Ich fing an, ihm nachts etwas Benadryl® zu geben, um ihm beim Schlafen zu helfen“, sagte sie. „Die Medizin funktioniert einfach nicht.“ Die vergangene Krankengeschichte zeigte ein mildes atopisches Ekzem, zwei Episoden von Bronchospasmus, die auf Albuterol reagierten, und saisonale allergische Rhinitis, die im Frühjahr und Herbst schlimmer war. Die Familiengeschichte war positiv für belastungsinduziertes Asthma und saisonale Allergien auf beiden Seiten der Familie. Die Überprüfung der Systeme war negativ.

Die entsprechende körperliche Untersuchung zeigte einen gesunden Jungen mit normalen Wachstumsparametern. Seine Augen hatten allergische Schimmer und Kopfsteinpflaster der palpebralen Bindehaut. Es gab eine leichte Rötung der bulbären Bindehaut bilateral. Seine Nase zeigte reichlich klare Rhinorrhoe mit sumpfigen Turbinaten ohne Polypen. Seine Lungen waren klar. Seine Haut hatte eine leichte Keratosis pilaris an den Oberarmen. Der Rest seiner Untersuchung war negativ.

Die Diagnose einer saisonalen allergischen Rhinitis und Konjunktivitis, die nicht auf seine regelmäßige Antihistaminbehandlung ansprachen, wurde gestellt. Der Arzt empfahl, auf Cetirizin umzusteigen und mehr Arzneimittel zu verwenden, als auf dem Etikett angegeben war. Er sagte: „Die Allergologen mögen dieses Medikament, weil es ohne viele Nebenwirkungen zu wirken scheint, und Sie können viel von diesem Medikament verwenden. Wir können es erhöhen, um seinen Symptomen zu helfen.“ Er fuhr fort: „Für Ihren Sohn würde ich morgens mit 20 mg oder zwei Tabletten beginnen, aber nach ein paar Tagen, wenn er immer noch Probleme hat, fügen Sie nachts eine weitere Tablette hinzu. Wenn das nicht funktioniert, können Sie ein weiteres Tablet hinzufügen. Das wären 40 mg pro Tag. Wenn Sie auf das Etikett schauen, wird es Ihnen nur 10 mg pro Tag sagen. Es ist eine sehr sichere Medizin, aber fangen wir niedrig an und sehen, wie viel er braucht, um seinen Symptomen zu helfen. Wenn sich die Dinge mit dem Sommer verbessern, können Sie auch die Menge des Arzneimittels verringern.“ Der Arzt verschrieb auch Antihistamin-Augentropfen, um die Augensymptome zu kontrollieren, aber seine Mutter wollte zu diesem Zeitpunkt keine nasalen Steroide verwenden. „Rufen Sie mich in ungefähr 5 Tagen an und lassen Sie mich wissen, wie die Dinge laufen, und wir können entscheiden, ob er mehr von der Medizin braucht und auch, ob er die Augentropfen fortsetzt“, wies er an. Der klinische Verlauf des Patienten in den nächsten zwei Wochen zeigte, dass er 20 mg ZWEIMAL täglich benötigte, um seine Symptome zu kontrollieren, aber er verwendete jetzt keine Augentropfen. Er hatte keine Nebenwirkungen und konnte schlafen und spielen. In den nächsten Monaten konnte der Junge das Cetirizin im Sommer auf 10 mg pro Tag senken, benötigte aber im Herbst erneut 20 mg Cetirizin.

Diskussion
Antihistaminika gibt es seit über 70 Jahren. Die ursprünglichen H1-Antihistaminika wirkten zwar bei der Behandlung von allergischer Rhinitis, Urtikaria und anderen allergischen Problemen, drangen jedoch leicht in die Blut-Hirn-Schranke ein und verursachten Schläfrigkeit. Die neueren H1-Antihistaminika der zweiten Generation haben aufgrund der schlechten Penetranz viel weniger schläfrige Nebenwirkungen.

Fexofenadin (Allegra®), Desloratadin (Claritin®) und Levocetirizin (Zyrtec®) sind heute in den USA häufig verwendete H1-Antihistaminika. Zuvor wurden Astemazol (Hismanal®) und Terfanadin (Seldane®) verwendet, jedoch wegen Problemen mit Herzrhythmusstörungen mit einer Neigung zur Verlängerung des QT-Intervalls abgesetzt. Fexofenadin hat in Studien die gleiche schläfrigkeitserzeugende Wirkung wie Placebo. Desloratadin und Cetirizin können beide einige beruhigende Wirkungen haben.

Cetirizin wird weitgehend und schnell vom Darm resorbiert, was einen schnellen Wirkungseintritt ermöglicht. Es interagiert mit Zielrezeptoren in wirksamen Konzentrationen, und Organe, in denen es nicht wirksam oder toxisch wäre, werden vermieden. Es gibt keinen Leberstoffwechsel (wodurch viele potenzielle Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln vermieden werden), und das Arzneimittel wird unverändert über die Niere ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt bei Erwachsenen etwa 10,5 Stunden. Cetirizin hat eine höhere Bindungsaffinität für Rezeptoren als andere ähnliche Arzneimittel, daher hat es „… einen stärkeren, schnelleren Wirkungseintritt und eine längere Wirkdauer …“, wenn es bei saisonaler allergischer Rhinitis angewendet wird. „… hier gibt es Hinweise darauf, dass eine kontinuierliche Behandlung mit Cetirizin wirksamer ist als eine On-Demand-Behandlung, um eine signifikant größere entzündliche und klinische Kontrolle bei Patienten zu erreichen.“ Cetirizin hat keine kardiotoxischen Nebenwirkungen und ist ein Arzneimittel der Schwangerschaftskategorie B (= ohne Schädigung des Fötus und keine Studien am Menschen verfügbar). Es geht in die Muttermilch über und wird daher während der Lakatation nicht empfohlen. Cetirizin ist kontraindiziert für Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen seine Bestandteile oder Hydroxyzin.

Lernpunkt
Cetirizin ist ein sicheres und wirksames Medikament, und aus diesem Grund werden einige Allergologen es in höheren Dosen off-label verwenden. Wie bei jeder Off-Label-Anwendung eines Arzneimittels ist es wichtig, den Patienten engmaschig auf Wirksamkeit und insbesondere auf mögliche Nebenwirkungen zu überwachen. Es ist der menschliche Metabolit von Hydroxyzin (Atarax®), der bei schwerer Urtikaria / Pruritis und saisonaler allergischer Rhinitis angewendet wird.
Normale Dosierung für Cetirizin ist:
6 Monate-2 Jahre, 2,5 mg täglich zu BIETEN
2-5 Jahre, 2,5 mg täglich zu bieten
6-11 Jahre, 5-10 mg täglich zu bieten
> 12 Jahre, 5-10 mg täglich zu bieten

Hydroxyzin wird oft in Dosen von 2 mg / kg / Tag bis zu 75 mg BID verwendet. Hydroxyin zu Cetirizin als Äquivalent ist 25 mg Hydroxyzin zu 10-20 mg Cetirizinäquivalent (persönliche Kommunikation mit pädiatrischen Allergologen).

Bei einer Hydroxyzin-Dosis von 75 mg / Dosis würde die Cetirizin-Dosis 30-60 mg / Dosis betragen. Bei einem durchschnittlichen Gewicht von 20 kg für den 6-Jährigen beträgt die Dosis 16-30 mg / Dosis. Daher lag der Arzt, der mit 20 mg einmal täglich begann, in diesem Bereich, und die Menge, die das Kind zur Kontrolle seiner Symptome benötigte (40 mg / Tag), lag ebenfalls in diesem Bereich.

Eine berichtete Überdosierung von 150 mg bei einem Erwachsenen verursachte Schläfrigkeit, aber keine anderen Probleme. Eine Überdosierung bei einem 18 Monate alten Patienten von ~ 180 mg verursachte Unruhe, Reizbarkeit und dann Schläfrigkeit. Es gab keine anderen Probleme.

Fragen zur weiteren Diskussion
1. Was sind Indikationen für die Verwendung von intranasalen Steroiden bei saisonaler allergischer Rhinitis?
2. Was sind Indikationen für die Verwendung von Antihistamin-Augentropfen bei allergischer Konjunktivitis?

Verwandte Fälle

    Krankheit: Saisonale allergische Rhinitis | Allergie | Husten- und Erkältungsmedikamente
    Symptom / Präsentation: Rhinitis | Rote Augen
    Spezialität: Allergie / Lungenerkrankungen | Pharmakologie / Toxikologie
    Alter: Schulpflichtiger

Um mehr zu erfahren
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Evidenzbasierte Medizin Informationen zu diesem Thema finden Sie unter SearchingPediatrics.com das National Guideline Clearinghouse und die Cochrane Database of Systematic Reviews.

Informationen Rezepte für Patienten finden Sie bei MedlinePlus zu diesen Themen: Allergien und Husten- und Erkältungsmittel.

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Cetirizin. Rxliste. Verfügbar im Internet unter http://www.rxlist.com/zyrtec-drug.htm (rev. 5/16/2007, zitiert 5/26/2014).

Zhang L, Cheng L, Hong J. Die klinische Verwendung von Cetirizin bei der Behandlung von allergischer Rhinitis. Pharmazie. 2013;92(1-2):14-25.

Kirche MK, Kirche DS. Pharmakologie von Antihistaminika. In: Indian J Dermatol. 2013 Mai;58(3):219-24.

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