smärtstillande medel eller smärtstillande medel är de läkemedel som kan undertrycka eller lindra den smärtsamma känslan. Det är ett mycket finfördelat marknadssegment och med en viktig närvaro av generika.
smärta, som kan definieras som en obehaglig sensorisk eller känslomässig upplevelse, åtföljer otaliga patologier av mycket olika etiologi och svårighetsgrad.
speciella receptorer av smärta sensioner är fria nervändar. Smärtsamma impulser från både somatiska och viscerala strukturer överförs till hjärnan av motsvarande nerver och ryggmärgsstrukturer.
det finns många klassificeringar av smärta, även om ingen av dem har införts eftersom de i huvudsak är komplementära.
den etiologiska klassificeringen baseras på ursprunget till sjukdomen som orsakar smärtan. Vi talar då om mekanisk smärta, degenerativ, posttraumatisk, neoplastisk etc.
beroende på varaktigheten kommer vi att prata om akut smärta (några dagar eller några veckor) och kronisk, när den kvarstår längre, flera månader eller år.
som ursprungsort för smärtan kan vi skilja mellan ytlig smärta somatisk (som är född på huden), djup somatisk (som har sitt ursprung i muskler, senor, leder, etc) och djup visceral (som förekommer i de inre organen).
enligt smärtintensiteten talar vi om smärta av mild, måttlig, intensiv eller svår natur och mycket intensiv.
analgetika eller smärtstillande medel är de läkemedel som kan undertrycka eller lindra den smärtsamma känslan. Det bör dock komma ihåg att det inför konstant och ihållande smärta är viktigt att inte ta smärtstillande medel tills vi vet exakt ursprunget till denna smärta.
stora analgetika
• opioider och opioider. De är en grupp läkemedel som huvudsakligen används vid behandling av smärta med stor intensitet och uthållighet, såsom postoperativ och onkologisk smärta.
de är en grupp läkemedel, vissa naturliga (opioider) såsom morfin och andra syntetiska (opioider) såsom fentanyl, som verkar på opioidreceptorerna i nervsystemets neuroner och emulerar den analgetiska kraften hos endogena opioider.
inom denna grupp hittar vi också de så kallade opiaterna med låg styrka. De har, som namnet antyder, en lägre analgetisk kraft men är istället inte depressiva medel i centrala nervsystemet (CNS) eller producerar praktiskt taget beroende. Den mest använda av alla är kodin. I allmänhet används det i samband med paracetamol (eller mindre ofta acetylsalicylsyra och/eller ibuprofen). Kombinationen med kodin ökar styrkan hos det andra smärtstillande medlet och indikeras endast när behandling med ett enda läkemedel inte är tillräckligt. Nackdelen är att detta också lägger till eller förbättrar några av deras respektive biverkningar.
lågpotenta opioider har, som namnet antyder, en lägre analgetisk styrka men är inte centrala nervsystemet (CNS) depressiva medel, och de producerar inte praktiskt taget beroende. Den vanligaste är kodin
mindre opioider
• Tramadol. Det är ett smärtstillande medel som lindrar smärta genom att verka på CNS. Det utövar sin analgetiska verkan med en dubbel mekanism. Genom att binda till specifika opioidreceptorer och genom att blockera neuronal noradrenalinåterupptagning och serotoninfrisättning. Det är mycket effektivt vid måttlig till svår smärta och har inte visat sig generera beroende eller tolerans som med rena opioider. Tramadol ensam, tas oralt, presenteras mestadels i doser på 50 mg och 75 mg retard. Det är ofta förknippat med paracetamol, vilket minskar dosen tramadol per tablett till 37, 5 mg för att bättre justera dosen per dos och förbättra smärtkontrollen. Det är en förening som har visat sig vara effektiv vid behandling av både akut och kronisk smärta.
perifera analgetika
de utgör en heterogen familj av läkemedel som i allmänhet samtidigt uppvisar en analgetisk, antipyretisk och antiinflammatorisk aktivitet, men i större eller mindre grad var och en av dem. De lindrar mestadels somatisk smärta av mild eller måttlig intensitet och verkar knappast på visceral smärta. Dess handlingsplats är företrädesvis perifer så att de inte påverkar medvetandet och inte producerar beroende.
dessa läkemedel, som i sin majoritet också kan klassificeras som NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), klassificeras enligt den strukturella grupp som de tillhör. De vanligaste analgetika hör för närvarande till följande grupper:
• Paraaminofenoler. Som acetaminophen. Den har smärtstillande och antipyretiska egenskaper, men har ingen antiinflammatorisk verkan. Det har inte heller några antiplatelet egenskaper. Det har fördelen att det inte är aggressivt för magslemhinnan, även om långvarig behandling vid höga doser kan påverka leverfunktionalismen. Det används både ensamt och i kombination med andra smärtstillande medel.
• propionsyraderivat. Bland dem används ibuprofen, naproxen och dexketoprofen i stor utsträckning idag.
Ibuprofen är en analgetisk, antipyretisk och antiinflammatorisk med ett bra samband mellan analgetisk styrka och gastrisk tolerans. I vissa specialiteter är det i form av arginat eller lysinat för att öka absorptionshastigheten, påskynda starten av analgetisk verkan och till och med förbättra gastrisk tolerans.
Dexketoprofen (den aktiva enantiomeren av ketoprofen) används vanligtvis vid kronisk smärta med en markerad inflammatorisk komponent. Utan att offra den kända analgetiska effekten av racemisk ketoprofen är dess gastriska tolerans mycket högre.
Naproxen har en hög antiinflammatorisk aktivitet, med en ganska bra gastrisk tolerans. Dess natriumsalt har anmärkningsvärda analgetiska och antipyretiska egenskaper. Därför är det också ett utmärkt alternativ vid behandling av smärta med viktig inflammatorisk komponent.
• Pyrazoloner. Som propyfenazon och särskilt magnesium metamizol eller dipyron. Metamizols verkningsmekanism är komplex: Det verkar på vissa opioidreceptorer men också på syntesen av pros-taglandinerna, men inte av cyklooxygenasvägen, så det har inte de gastriska biverkningarna som är typiska för NSAID och slutligen har den en viss spasmolytisk effekt. Denna komplexa profil gör den särskilt användbar vid smärta orsakad av spasmer av ihåliga viskos.
• salicylater. Dessa inkluderar acetylsalicylsyra och lysinacetylsalicylat. Aspirin administreras eller associeras med olika aktiva substanser (paracetamol, koffein, kodin…), som smärtstillande medel i myalgi och neuralgi, som antipyretisk, antiinflammatorisk och även vid högre doser vid behandling av reumatisk feber. Det används också för dess antitrombotiska verkan, eftersom det hämmar trombocytaggregation genom att minska blodplättens vidhäftning på kärlväggarna.
analgetisk marknad
Mer än 230 produkter innefattar gruppen perifera analgetika med systemisk administrering. Under perioden mellan September 2014 och augusti 2015 såldes totalt 172 896 000 enheter på spanska apotek, vilket innebar en omsättning för tillverkningslaboratorier på 335,88 miljoner euro till PVL. Det är därför ett av de största segmenten på läkemedelsmarknaden.
till dessa viktiga siffror bör vi lägga till ytterligare konsumtion av samma läkemedel som kanaliseras genom sjukhusapotek, särskilt för behandling av postoperativ smärta och som också representerar en betydande volym.
om vi tittar på den olika PVL-medieenheten för dessa produkter kontrollerar vi det intervallet från 1, 4 euro metamizol finansierat referenspris till 5, 6 euro av föreningen av aspirin med paracetamol över disk
försäljning grupperad enligt deras aktiva princip
i Figur 1 och 2 visar procentsatserna för deltagande (i enheter och värden) av de viktigaste aktiva principerna under det analyserade året.
Figur 1. Analgetika – % värden-av aktiv ingrediens Data: tam augusti 2015
Figur 2. Analgetika – % enheter-av aktiva ingrediensdata: tam augusti 2015
Paracetamol och ibuprofen är ledande i både enheter och värden.
av paracetamol såldes totalt 53 944 000 enheter (31,2%) för ett belopp på 79,97 miljoner euro (23,8%). Medan ibuprofen var 34 348 000 enheter (19,9%) och 53,76 miljoner euro (16,0%).
föreningen av tramadol med paracetamol var den tredje mest sålda när det gäller omsättning, med 43, 20 miljoner euro (12, 9%).
Metamizol var den fjärde i värde (37, 72 miljoner euro, 11, 2%), även om den betydligt överskred den föregående när det gäller enheter.Nedan: dexketoprofen (30,70 miljoner euro, 9,1%), tramadol (24,53 miljoner euro, 7,3%), ibuprofen arginin/lysin (17,93 miljoner euro, 5,3%).
redan under 5%: paracetamol med kodin (4,8%), naproxennatrium (2,8%), acetylsalicylsyra (2,6%) och ASA med paracetamol med 1,0%.
huvudmärken
de 230 varumärkena i detta segment visar att marknaden är mycket finfördelad (Tabell 1 och fig 3). De första 21 erhåller procentsatser (i värde) som sträcker sig från 7,5% av Enantyum till 1,1% av Neobrufen.
Figur 3. Analgetika – % värden-Top brands Data: Tam April 2015
för att erbjuda patienten en lämplig uppmärksamhet, förutom att fråga typen av smärta (plats, intensitet och varaktighet), måste vi informera oss om din personliga bakgrund (magproblem, leverförhållanden, andra samtidiga behandlingar etc.) för att förhindra eventuella biverkningar
Enantyum, av Menarini lyckades han leda rankningen med 9.511.000 enheter (5,5% av det totala) och 25,11 miljoner euro (7,5%).
följt av Nolotil (bo Jacohringer Ingelheim) med 15 604 000 enheter (9,0%) och 22,28 miljoner euro (6,6%).
den tredje positionen gick till Zaldiar (Grunenthal). Av detta märke såldes 6 936 000 enheter (4,0%) för ett belopp på 19,64 miljoner euro (5,8%).
på fjärde plats visas den första generiska, Paracetamol Kern, med en försäljning på 14, 68 miljoner euro (4, 4%).
Zambon ’ s Espidifen fakturerade 10, 96 miljoner euro (3, 3%) medan dess närmaste konkurrent, Ibuprofen Kern, fick 10, 50 miljoner euro (3, 1%).
med 3% hittar vi Paracetamol Cinfa (10, 03 miljoner euro).
redan under denna procentsats: Dalsy (Mylan, 2,6%), Efferalgan (BristolMyers-Squibb, 2,2%), Gelokatil (Ferrer, 2,2%), Algidol (Almirall, 2,1%) och Metamizol Aristo (Aristo Pharma, 2,0%).
Om vi tittar på den olika PVL-medieenheten för dessa produkter kontrollerar vi det intervallet från 1, 4 euro av metamizolfinansierat referenspris till 5, 6 euro av föreningen av aspirin med paracetamol över disk. marknadsgenomsnittet ligger på 1, 9 euro längst ner i detta prisklass, eftersom de mest använda läkemedlen också är de billigaste (fig. 4).
Figur 4. Analgetika-P. V. L. media-aktiva principer Data: Tam April 2015
de 230 varumärkena i detta segment visar att vi befinner oss på en mycket finfördelad marknad och att de bästsäljande läkemedlen också är de lägsta priserna
läkemedelsrådgivningen
begreppet smärta, även om det är svårt att definiera, är inte okänt för någon av oss. Alla någon gång i våra liv lider någon form av smärta. Frekvensen med vilken detta symptom uppstår betyder otaliga och dagliga samråd på apotekskontoret. Läkemedelsrådet är därför mycket viktigt på detta område.
Om vi vill erbjuda patienten adekvat vård, förutom att fråga vilken typ av smärta de känner (plats, intensitet och varaktighet) måste vi informera oss om deras personliga historia (magproblem, lever, andra samtidiga behandlingar etc.) för att förhindra eventuella biverkningar. Som alltid är kunskapen om alla smärtstillande medel till vårt förfogande grundläggande.
När detta är gjort kan vi hjälpa dig att lösa ditt problem genom att välja den mest lämpliga smärtstillande.
om smärtan inte verkar för tydlig rekommenderar vi att du besöker din läkare så att han eller hon kan diagnostisera orsaken som ger smärtan.
på samma sätt kommer vi att hänvisa patienten om intensiteten i den smärtan gör det tillrådligt.