Fibric 산 유도체

Fibrates

했는 약물의 종류,에서 파생된 fibric 산을 포함하는 다섯 개의 약물:클로 피 브레이,겜,비교,ciprofibrate,and rat(테이블 내지 23-6 의). 피 브레이트로 치료하면 LDL 콜레스테롤이 5%~20%감소하고 HDL 콜레스테롤이 10%~15%증가하고 트리글리 세라이드가 20%~50%감소합니다.168 이 프로파일은 혼합 이상 지질 혈증의 치료에 매력적입니다. 피 브레이트가 PPARa 의 작용제로서 작용한다는 것이 현재 널리 고려되고있다. 임상 연구는 이러한 약제를 사용하여 심혈관 사망률과 죽상 경화성 진행의 감소를 보여주었습니다.21 피 브레이트는 트리글리 세라이드를 낮추는 데 효과적이며 췌장염의 위험을 줄이는데 심각한 고 중성 지방 혈증 관리에 입증 된 역할을합니다. 피 브레이트는 스타틴 및 담즙산 격리 제와 함께 적합합니다. 피 브레이트 요법의 부작용으로는 근육 병증,간 트랜스 아미나 제 상승,담석증 및 췌장염이 있습니다. 그들은 또한 심각한 고 중성 지방 혈증에서 췌장염을 예방하는데 사용될 수 있습니다. 피 브레이트 치료 첫 해와 그 이후 매년 3 개월마다 간 기능 검사를 모니터링하는 것이 좋습니다.

근육 병증 및 횡문근 융해증은 모든 피 브레이트의 사용으로 발생할 수 있지만 특히 gemfibrozil 과 함께 발생할 수 있습니다.169Myopathy 에서 일반적으로 볼 수 있는 환자에 조합 치료와 함께 스타틴 그러나 볼 수 있습 fibrate 단독으로 겜 또는 rat. Gemfibrozil 은 fenofibrate 와 함께 보이지 않는 statin glucuronidation 과 상호 작용하여 statin 수치의 상승과 myopathy 의 위험이 증가합니다. Fenofibrate 는 스타틴의 신진 대사를 방해하지 않으므로 스타틴이이 약제와 함께 사용될 때 근육 병증의 위험이 적을 수 있습니다.170,171 환자에 fibrate 요법을 알려야 한다는 권고를 받아야 합 치료를 받는 경우 그들은 그 경험을 설명할 수 없는 근육 통증,부드러움 또는 약점이다. 피 브레이트 요법은 CPK 가 상승한 모든 환자에서 즉시 중단되어야합니다. 피 브레이트는 담즙산 후유증과 함께 제공 될 수 있지만,담즙산 후유증과 함께 최소 2 시간 전 또는 6 시간 이상 복용해야합니다.

Gemfibrozil 은 다른 피 브레이트와 화학적으로 차별화되는 비 할로 겐 화 피 브레이트입니다. 겜 일반적으로 주어진에서의 용량 900mg1200mg 하루에 두 나누어와 일일 최대의 복용량 1500mg. Gemfibrozil 은 심혈관 결과에서 유의 한 개선을 보였으 나,이 개선의 메커니즘은 명확하지 않다. 큰 주방의 연구,헬싱키 중심부,입증 34%감소에서 결합된 심장 죽음과 치명적이지 않은 심근 경색으로 겜 환자에서 hypercholesterolemia 과 함께 또는없이 고 중성 지방 혈증,더 큰 감소에서 본 것들과 당뇨병과 심각한 이상지질혈증(68%및 71%를 각각).172 최근의 장기 데이터는이 혜택의 내구성을 확인했습니다.173 또 다른 연구에는 다음과 같은 혜택의 겜에서 환자와 관상 동맥 질환이 있는 HDL 콜레스테롤(≥40mg/dl)및 상대적으로 정상적인 LDL 콜레스테롤(≥140mg/dl),22%감소에서 주 시점의 심장 죽음과 치명적이지 않은 심근 경색이다.HDL 콜레스테롤의 증가가 더 큰 174 명의 환자가 가장 많은 이익을 보였다. 반면에 측정한 LDL 콜레스테롤을 변경하지 않았고,이후 연구는 겜 증가 LDL 입자 크기와 상관 관계 향상된 심장 혈관 결과입니다.33

Fenofibrate 는 한 번 매일 투약을 가진 fibrate 입니다. 비 micronized 준비를 위한 복용량은 매일 200 400mg 입니다. 67mg 의 미세화 준비가 해당하는 100mg 의 미세화 준비와 일반적으로 주어진 일반적인 용량 범위의 최대 200mg daily 및 라이센스의 최대 용량 267mg 매일 심각한 고 중성 지방 혈증. 고 콜레스테롤 혈증 환자에서 fenofibrate 는 일반적으로 LDL 콜레스테롤 20%~30%의 감소와 HDL 콜레스테롤 10%~30%의 증가를 유발합니다. 고 중성 지방 혈증 환자에서 트리글리 세라이드 수치는 40%에서 55%감소합니다. 시간에,크 산토 마타의 퇴행은 심한 고 중성 지방 혈증 환자에서 설명됩니다. 위험이 높은 환자에서의 관상 동맥 질환으로 고 트리글리세라이드와 낮은 HDL 콜레스테롤,특히 그들은 당뇨병이나 기능의 대사증후군,rat 을 줄이 심혈관계 위험이 있습니다.175 당뇨병 환자의 혈관 조영 연구에서 페노 피 브레이트는 관상 동맥 질환의 혈관 조영 진행을 감소시켰다.176 에서 큰 무작위배정,위약대조 시험 환자에 있는 2 형 당뇨병,rat 하지 못에 상당한 감소를 보여 주의 끝점은 치명적이지 않은 심근경색과 관상 동맥 심장,죽음이 있지만 그것을 보여 감소에 보조의 끝점을 치명적이지 않은 심근 경색이다.177Rat 또한 온화한 uricosuric 효과될 수 있습의 추가 이점에서 하나의 다섯 번째 환자는 dyslipidemia 가 있는 고도의 urate. Fenofibrate 의 생체 이용률은 담즙산 sequestrant colesevelam 에 의해 변경되지 않습니다.178

Bezafibrate 는 1 일 3 회 200mg 의 용량으로 표준 제제 또는 1 일 1 회 400mg 의 수정 방출 제제로 섭취됩니다. Ciprofibrate 는 다른 2 세대 피 브레이트와 유사한 프로파일을 가지며 매일 100mg 의 용량으로 섭취됩니다. Clofibrate 의 프로토 타입 피 브레이트는 분할 된 용량으로 매일 1000mg~2000mg 의 용량 범위를 가지고 있습니다.

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