ビタミンEは、研究者ハーバート*マクリーン*エヴァンスとキャサリン*S*ビショップは、不妊を生 動物の小麦胚芽を供給すると、ラットは妊娠することができました。 小麦胚芽からアルコール物質を単離し、式C29H50O2を決定した。 “トコフェロール”という名前は、ギリシャ語のtos（出産）とphero（出産）、およびアルコール（ol）の化学的名称に由来しています。 さらなる研究が続けられ、1936年にエヴァンスはα-トコフェロールを単離した。 ビタミンEは1945年に酸化防止剤として最初に提案されました。 1968年に、ビタミンEは酸化防止剤として遊離基から細胞の脂質を保護するのに使用されるために提案されました。 研究データは、ビタミンEの最初の1968年の推奨食餌許容量（RDA）を30IUに設定するために使用されました。
ビタミンEとは何ですか？
ビタミンEは、食事中の植物源から得られる脂溶性フェノール性細胞性抗酸化化合物である。 ビタミンEは特異な物質ではありません。 これは、ホモゲンチシン酸から植物によって天然に合成される8つの同族体（立体異性体）分子のファミリーの総称です。 それはさまざまなメチル化されたフェノールから成っている一連の有機化合物です。 8つはすべて6-クロマノール（アルコールヒドロキシ基を持つクロマノール環）の誘導体であり、メチル基の数と位置が異なり、12炭素脂肪族側鎖である。 化合物は、フリーラジカルを減少させるために水素原子を供与することによって酸化防止剤として作用することができ、疎水性側鎖を有し、生物学的膜への浸透を可能にする。
八つの同族体は、トコフェロールとトコトリエノールの二つのグループに分割されています。 トコフェロールとトコトリエノールは、それぞれα、β、γ、δという四つの同族体を持っている。 違いは側鎖にある：トコフェロール相同体は飽和しており、トコトリエノールは不飽和である（三つの二重結合を含む）。 それぞれの形態はわずかに異なる生物学的活性を有する。 ビタミンE活性を有するこれらの様々な誘導体のすべては、技術的に総称して”ビタミンE”と呼ばれています。
歴史的に、それらの八つのうちの一つだけが最も栄養上の重要性、d-α-トコフェロール異性体の形を持っているように見えました。 それは一般に栄養物/補足のラベルのビタミンE”と呼ばれるものがであり、またビタミンE.のためのRDAと言われるできる唯一の形態は総合的なracemic dl異性体の形態より活動的のd異性体の形態にαトコフェロール自然に起こる。 トコフェロールのα型は、もともとその光学活性に基づいてd-α-トコフェロールと命名された。 国際純粋応用化学連合（IUPAC）は現在、現在のd-&l接頭辞の代わりに、立体異性体指定のr&のシステ
アルファ-トコフェロールの形態は、ヒトに見られるトコフェロールの90％を構成し、血液および組織中で最も量が多い。 正常な血しょうは83パーセントdアルファトコフェロールおよび13パーセントdガンマトコフェロールから成っています。 DアルファtocopherolのビタミンEの補足との長期補足が30から50%下がるdガンマtocopherolsの血しょうレベルで起因することが分られました。 その結果、一部の研究者は、ビタミンEサプリメントを摂取することに興味がある人に、混合トコフェロールを含むものを選択することを推奨してい
ビタミンEの種類
ビタミンEおよび他の混合トコフェロールは、植物油留出物（VOD）から単離され、d-α、d-β、d-γおよびd-δトコフェロールを含むよう トコフェロールは、植物油だけでなく、穀物、種子、ナッツにも含まれています。 彼らは自然に脂肪や油を酸化から保護します。ビタミンEは、油、肉、卵、葉野菜などの様々な食品に含まれています。
ビタミンEは、油、肉、卵、葉野菜などの様々な食品に含まれています。
ビタミンEの商業利用可能なソースは、いくつかの異なるカテゴリまたはタイプに分類することができます：
天然ビタミンE
これは、ほと これらは植物油（主に大豆）およびヒマワリ油から来る。
半合成、エステル
製造業者は一般に酢酸かコハク酸を使用してエステルにビタミン（自由な水酸基と）のフェノールの形態を、変えます。 エステルはカルボン酸とアルコールによって形成される塩である（トコフェロールはアルコールである）。 これらのトコフェリルエステル（例えば、酢酸α-トコフェリル、コハク酸トコフェリル、ニコチン酸トコフェリル、リノール酸トコフェリル、リン酸α-トコフェリルエ エステル化された形態の酸化防止剤として機能していないので）貯蔵の間により安定しています（エステルは酸化により少なく敏感です）。 これらのエステルの形態は腸で（酵素のesteraseによって）脱エステル化され、次に自由なトコフェロールとして吸収されます。 複数の調査はトコフェリルエステルのこれらの形態の吸収の率を示し、自由なトコフェロールに同じような生物学的利用能があります。
合成ビタミンE
ビタミンEの合成形態であるdl-α-トコフェロールは、トリメチルヒドロキノン（還元ベンゾキノン）とイソフィトール（非環式テルペノイド）をカップリングすることによって作られる。 合成ビタミンEは、α-トコフェロール（すべてのラセミ体）の8つの異性体をほぼ同量で含むラセミ体混合物であるため、天然ビタミンEの生物学的活性の約半分を有する。
分別された形態
最も一般的な分別された形態は、天然混合トコフェロールおよび高d-ガンマ-トコフェロールである。
アルファ-トコフェロール
現在の文献は、ビタミンEの体内での主な役割は、正常な細胞代謝から形成されたフリーラジカルの主要な脂質抗1遊離基は細胞膜および他のボディ部品に破壊的です。 ビタミンEは酸化防止剤（他の分子の酸化を阻害することができる分子）として作用し、フリーラジカルを不活性にし、損傷を与えない。 フェノールのビタミンEの混合物は水素を（リング構造のヒドロキシル（-OH）のグループから）寄付し、それ自身は比較的unreactive遊離基に同様になります。 他の酸化防止剤は、ビタミンCのような、アルファトコフェロールの酸化防止容量を再生することができます。さらに、α-トコフェロールは、低密度リポタンパク質（Ldl）中の脂肪を酸化から保護する。
さらに、α-トコフェロールは、低密度リポタンパク質（Ldl）中の脂肪を酸化か2酸化Ldlは、心血管疾患（CVD）の発症に関与している。
いくつかの研究では、老化、関節炎、癌、CVD、白内障、認知症（認知機能障害）、免疫機能、血小板過凝集（減少）、プロスタグランジン産生（減少）および再生など、様々な慢性病3
商業的には、ビタミンEは、多くの（バルクおよび完成品）多価不飽和脂肪酸（PUFAs）および油を酸化から保護するための抗酸化剤としても使用されてい
ガンマ-トコフェロール
ガンマ-トコフェロールは、実際には米国の食事で摂取されるビタミンEの主要な形態です。 それはアルファトコフェロールほどよく知られていません。 ガンマ-トコフェロールの機能は完全には明らかではありませんが、両方の形態（αおよびγ）は強力な抗酸化物質です。 体はα-トコフェロールとしてはるかに低い濃度を持っていたので、以前はガンマ-トコフェロールは重要ではないと仮定されていました。 Γ-トコフェロールの血清血中濃度は、一般にα-トコフェロールの血清血中濃度よりも10倍低い。
最近の研究では、ガンマ-トコフェロールは人間の健康にとって重要であり、アルファ-トコフェロールによって共有されていない特性を有することが示唆されている。 ガンマ-トコフェロールは、タンパク質、脂質およびDNAを損傷する可能性のあるフリーラジカル（反応性窒素酸化物種などの親油性求電子剤）の別のタイプを4さらに、ガンマトコフェロールは炎症抑制の特性を持っているcyclooxygenaseの活動を禁じることができます。 そして調査はガンマトコフェロールの血しょう集中がCVDおよび前立腺癌の発生と反比例して関連付けられることを示しました。5,6より多くの研究を行う必要があります。
トコトリエノール
トコトリエノールについては、有意な抗酸化および抗癌効果を有する可能性があることを示す研究がより多く行われている。 トコトリエノール（特にガンマ-トコトリエノール）は、肝臓のコレステロール産生に関与する3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-補酵素aレダクターゼ（HMG-CoA）と呼ばれる特定の酵素に作用するようである。 Tocotrienolsはレバー細胞によって製造されるより少ないコレステロールで起因するかもしれないこの酵素の生産を抑制します（同様にスタチンの薬剤が、コレステロールを下げるために）。7,8tocotrienolsの医療補助の多くの研究の要求はなされました。 より多くの研究を行う必要があります。
ビタミンEの薬物動態
- 吸収：ビタミンEの吸収はヒトでは低い。 脂質であるため、腸内腔からの吸収は、胆管および膵臓分泌、ミセル形成、腸細胞への取り込み、およびカイロミクロン分泌に依存し、リンパ系を介して循環 吸収は、腸内腔からの小腸の中央部で起こる。 すべての形態のビタミンE（可溶化、天然および合成）は、同様の腸吸収を有する。
- 分布：ビタミンEは脂溶性であり、血漿リポタンパク質および赤血球によって血液中に輸送される。 それは体全体に分布し、主に脂肪（脂肪）組織および様々な器官に貯蔵される。 人体は約40mg/kgを貯蔵し、77％は脂肪組織に貯蔵される。 それはレバーに運ばれ、非常に低密度のリポ蛋白質（VLDLs）に包まれ、循環に戻って排泄されます。
- 代謝：Α-トコフェロールはトコフェロキシルラジカルに酸化され、ビタミンCなどの還元剤によって酸化されていない形態に戻ることができる。a-トコフェロキシルのさらなる酸化はトコフェリルキノンを形成する。 トコフェリルのキノンはトコフェロールに戻って変えられないし、結局排泄されません。
- 排泄：ビタミンEは、主に胆汁、尿、糞便および皮膚を介して排泄される。 しかし、摂取されたビタミンEの排泄の主な経路は糞便の排除である。 ビタミンEの代謝物質は主に腎臓によって除去されるようです。 これはビタミンが酸化され、hydroquinoneを形作り、次にグルクロン酸塩を形作るために活用されるとき起こります。 形成されると、グルクロン酸塩は胆汁中に排泄されるか、または腎臓でさらに分解され、尿中に排泄され得る。
- 欠乏症: ビタミンEの不足はまれですが、不足は厳しい栄養失調、アルファトコフェロールの移動蛋白質および脂肪質の吸収不良に影響を与える遺伝の欠陥の個人で観察されました。 アメリカ人の90％以上がビタミンEの毎日の食事の推奨事項を満たしていないと推定されています。
- 測定：サプリメント製品のラベルは、国際単位（IU）でビタミンe活性の測定値を表現し続けていますが、1980年にアルファ-トコフェロール当量（ATE）として表される新しい測定単位に変更されました。 この用語は、ビタミンEの様々な形態の生物学的活性の違いを説明するために確立されました.IU測定は、製品の真のビタミンE値に関する部分的な情 IUsは、製品にα-トコフェロール以外のトコフェロールがあるかどうか、α-トコフェロールが天然または合成であるかどうか、またはα-トコフェロールがエステル化されているかどうかを教えていません。 栄養の補足のために、IUの要求はアルファトコフェロールの内容だけから、他のトコフェロールあり、tocotrienolsにゼロIUの価値があります。
- 変換: ミリグラムからの国際的な単位への標準的な転換の方式があるビタミンEの唯一の形態はアルファトコフェロールである。 ビタミンEの他の形態に、転換の方式がないし、従ってラベルのミリグラムでだけリストされているべきである。
ビタミン過多E（毒性）
ビタミン過多Eは、ビタミンE毒性の状態です。 ビタミンEの毒性は人間でまれに文書化されていません。 1,600IUまでの線量は観察可能で不利な副作用なしで調査で一般に管理されました。 毒性は毎日の血のビタミンEのレベルの広い変化のために困難かもしれません。 筋肉組織におけるビタミンEレベルの増加は特に達成することが困難であり、毒性レベルを達成することは困難である。 トコフェロール結合蛋白質は生理学的に貯えることができるビタミンEの量を制御してが本当らしいです。 ビタミンの過剰量は、身体によって排泄される可能性が高い。 結合タンパク質は実際にはこの機構を介して保護的役割を示すかもしれないが、この仮説はさらなる調査を必要とする。
α-トコフェロールの2,000mg/d未満のサプリメントを服用している成人では、副作用はほとんど認められていません。 最も気になる可能性は、血液凝固障害の可能性であり、これは一部の個体における出血の可能性を高める可能性がある。 医学の協会（IOM）の食糧および栄養物板は出血の防止に基づいてアルファトコフェロールの補足のための耐えられる上部の取入口のレベル（UL）を確立し 委員会は、あらゆる形態の1,000mg/日のα-トコフェロールが、ほとんどすべての成人で出血を引き起こす可能性の低い最高用量であると感じた。 Α-トコフェロールの特定の異性体のみが循環中に保持されるが、すべての形態は肝臓によって吸収され、代謝される。 Α-トコフェロール（天然または合成）の任意の形態が吸収され、したがって潜在的に有害である可能性があるという理論的根拠は、α-トコフェロールのすべての形態を指すULの基礎である。
一部の医師は、出血のリスクを減らすために、選択的手術の一ヶ月前に高用量のビタミンE補給を中止することを推奨しています。 未熟児は小児科医によって管理された監督の下でだけ使用されるべきであるアルファトコフェロールの補足の悪影響に特に傷つきやすいようです。 ビタミンEの400IU/dの補足はビタミンEの不足と関連付けられないretinitisのpigmentosaの進行を加速するためにありました。
薬物相互作用
800IU以上の用量でビタミンEサプリメントを使用すると、服用している人の出血のリスクが高まる可能性があります。
- 抗凝固薬: such as warfarin (Coumadin®) Heparin or heparin-like products, including dalteparin (Fragmin®), enoxaparin (Lovenox®) or tinzaparin (Innohep®).
- Antiplatelet drugs: such as aspirin, clopidogrel (Plavix®), ticlopidine (Ticlid®), cilostazole (Pletal®), and dipyridamole (Persantine®).
- Thrombolytics: alteplase (Activase®), reteplase (Retavase®), streptokinase (Streptase®) and tenecteplase (TNKase®).
- Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): アスピリン、イブプロフェン（Ｍｏｔｒｉｎ（登録商標）、Ａｄｖｉｌ（登録商標）、Ｎｕｐｒｉｎ（登録商標））、ナプロキセン（Ｎａｐｒｏｓｙｎ（登録商標））またはナプロキセンナトリウム（Ａｌｅｖｅ（登録商標）、Ａｎａｐｒｏｘ（登録商標）およびＮａｐｒｅｌａｎ（登録商標））、ケトプロフェン（Ｏｒｕｄｉｓ（登録商標）、Ａｃｔｒｏｎ（登録商標）およびＯｒｕｖａｉｌ（登録商標））、インドメタシン（Ｉｎｄｏｃｉｎ（登録商標）およびＩｎｄｏｃｉｎ ＳＲ（登録商標））などが挙げられる。
ビタミンEの吸収を減少させることができる薬物には、コレスチラミン、コレスチポール、イソニアジド、鉱油、オルリスタット、スクラルファート、脂肪代用品、olestraおよび脂肪ブロッカー Alli®が含まれる。
ビタミンEの血漿レベルを低下させる可能性のある薬物には、フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピンなどの抗けいれん薬が含まれる。
ビタミンKが不足している人は、出血のリスクが高いため、医師の監督を受けずにα-トコフェロールサプリメントを服用しないでください。
鉄の注射を与えられている腎臓透析患者は、頻繁に酸化ストレスを経験します。「これは、鉄が酸化促進剤であり、組織を損傷する可能性のある方法で酸素分子と相互作用することを意味するためです。 鉄療法のこれらの悪影響はビタミンEとの補足によって打ち消されるかもしれません。
Robin Koon、Best Formulationsのエグゼクティブバイスプレジデントは、臨床薬局、マネージドケア、および業務を監督するリテール医薬品チェーンのエグゼクティブとして25年以上の医薬品経験を持っています。