smertestillende midler eller smertestillende midler er de lægemidler, der kan undertrykke eller lindre den smertefulde fornemmelse. Det er et meget forstøvet markedssegment og med en vigtig tilstedeværelse af generiske stoffer.
smerte, som kan defineres som en ubehagelig sensorisk eller følelsesmæssig oplevelse, ledsager utallige patologier af meget forskellig ætiologi og sværhedsgrad.
særlige receptorer af smertefornemmelser er frie nerveender. Smertefulde impulser fra både somatiske og viscerale strukturer overføres til hjernen af de tilsvarende nerver og rygmarvsstrukturer.
der er adskillige klassifikationer af smerte, selvom ingen af dem er blevet pålagt, fordi de i det væsentlige er komplementære.
den etiologiske klassifikation er baseret på sygdommens oprindelse, der forårsager smerten. Vi taler derefter om mekanisk smerte, degenerativ, posttraumatisk, neoplastisk osv.
afhængigt af varigheden vil vi tale om akut smerte (et par dage eller et par uger) og kronisk, når det vedvarer i længere tid, flere måneder eller år.
som smertens oprindelsessted kan vi skelne mellem overfladisk smerte somatisk (der er født på huden), dyb somatisk (som stammer fra muskler, sener, led osv.) og dyb visceral (som forekommer i de indre organer).
i henhold til smertens intensitet taler vi om smerter af mild, moderat, intens eller svær karakter og meget intens.
analgetika eller analgetika er de lægemidler, der kan undertrykke eller lindre den smertefulde fornemmelse. Det skal dog huskes, at det i lyset af konstant og vedvarende smerte er vigtigt ikke at tage smertestillende midler, før vi ved præcis oprindelsen af denne smerte.
større analgetika
• opioider og opioider. De er en gruppe lægemidler, der hovedsageligt bruges til behandling af smerter med stor intensitet og vedholdenhed, såsom postoperativ og onkologisk smerte.
de er en gruppe af lægemidler, nogle naturlige (opioider) såsom morfin og andre syntetiske (opioider) såsom fentanyl, der virker på opioidreceptorerne i nervesystemets neuroner og emulerer den analgetiske kraft af endogene opioider.
inden for denne gruppe finder vi også de såkaldte opiater med lav styrke. De har, som navnet antyder, en lavere smertestillende effekt, men er i stedet ikke depressiva i centralnervesystemet (CNS) eller producerer næsten afhængighed. Den mest anvendte af alle er kodein. Generelt anvendes det i forbindelse med acetaminophen (eller mindre hyppigt acetylsalicylsyre og/eller ibuprofen). Kombinationen med kodein øger styrken af det andet analgetikum og er kun indiceret, når behandling med et enkelt lægemiddel ikke er tilstrækkelig. Ulempen er, at dette også tilføjer eller forbedrer nogle af deres respektive bivirkninger. opioider med lav styrke har, som navnet antyder, en lavere analgetisk styrke, men er ikke depressiva i centralnervesystemet (CNS), og de producerer heller ikke praktisk talt afhængighed. Den mest anvendte er kodein
mindre opioider
• Tramadol. Det er et smertestillende middel, der lindrer smerter ved at virke på CNS. Det udøver sin smertestillende virkning ved en dobbelt mekanisme. Ved at binde til specifikke opioidreceptorer og ved at blokere neuronal noradrenalin genoptagelse og serotoninfrigivelse. Det er meget effektivt i moderat til svær smerte og har ikke vist sig at generere afhængighed eller tolerance som med rene opioider. Tramadol alene, taget oralt, præsenteres for det meste i doser på 50 mg og 75 mg retard. Det er ofte forbundet med paracetamol, hvilket reducerer dosis af tramadol pr.tablet til 37, 5 mg for bedre at justere dosis pr. Det er en forening, der har vist sig at være effektiv til behandling af både akut og kronisk smerte.
perifere analgetika
de udgør en heterogen familie af lægemidler, der generelt samtidig præsenterer en analgetisk, antipyretisk og antiinflammatorisk aktivitet, men i større eller mindre grad hver af dem. De lindrer for det meste somatisk smerte af mild eller moderat intensitet og virker næppe på visceral smerte. Dets handlingssted er fortrinsvis perifert, så de ikke påvirker bevidstheden og ikke producerer afhængighed.
disse lægemidler, som i deres flertal også kunne klassificeres som NSAID ‘ er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler), klassificeres efter den strukturelle gruppe, som de tilhører. De mest almindeligt anvendte analgetika tilhører i øjeblikket følgende grupper:
• Paraaminophenoler. Ligesom acetaminophen. Det har smertestillende og antipyretiske egenskaber, men har ingen antiinflammatorisk virkning. Det har heller ingen antiplatelet egenskaber. Det har den fordel, at det ikke er aggressivt for maveslimhinden, selvom langvarig behandling i høje doser kan påvirke leverfunktionalismen. Det bruges både alene og i kombination med andre analgetika.
• Propionsyrederivater. Blandt dem i dag er almindeligt anvendt ibuprofen, Naproksen og deksketoprofen. Ibuprofen er et smertestillende, antipyretisk og antiinflammatorisk middel med et godt forhold mellem smertestillende styrke og gastrisk tolerance. I nogle specialiteter er det i form af arginat eller lysinat for at øge dets absorptionshastighed, fremskynde starten af smertestillende virkning og endda forbedre gastrisk tolerance.Deksketoprofen (den aktive enantiomer af ketoprofen) anvendes sædvanligvis i kronisk smerte med en markant inflammatorisk komponent. Uden at ofre den kendte analgetiske virkning af racemisk ketoprofen, er dens gastriske tolerabilitet meget højere. Naproksen har en høj antiinflammatorisk aktivitet med en ret god gastrisk tolerance. Dets natriumsalt har bemærkelsesværdige smertestillende og antipyretiske egenskaber. Derfor er det også et glimrende alternativ til behandling af smerte med vigtig inflammatorisk komponent.
• Pyrasoloner. Især magnesium metamisol eller dipyron. Virkningsmekanismen for metamisol er kompleks: Det virker på visse opioidreceptorer, men også på syntesen af pros-taglandiner, selvom det ikke er ved cyclooksygenasevejen, så det har ikke de gastriske bivirkninger, der er typiske for NSAID ‘ er, og endelig har den en vis spasmolytisk virkning. Denne komplekse profil gør den særlig nyttig i smerter forårsaget af spasmer af hule indvolde.
• salicylater. Disse omfatter acetylsalicylsyre og lysinacetylsalicylat. Aspirin administreres eller er forbundet med forskellige aktive stoffer (paracetamol, koffein, codein…), som et smertestillende middel i myalgi og neuralgi, som antipyretisk, antiinflammatorisk og også ved højere doser til behandling af gigtfeber. Det bruges også til dets antitrombotiske virkning, da det hæmmer blodpladeaggregering ved at reducere blodpladernes klæbeevne på vaskulære vægge.
analgetisk marked
mere end 230 produkter omfatter gruppen af perifere analgetika med systemisk administration. I perioden mellem September 2014 og August 2015 blev der solgt i alt 172.896.000 enheder på spanske apoteker, hvilket betød en omsætning for produktionslaboratorier på 335,88 millioner euro til PVL. Det er derfor et af de største segmenter på det farmaceutiske marked.
til disse vigtige tal bør vi tilføje det ekstra forbrug af de samme lægemidler, der kanaliseres gennem hospitalsapoteker, især til behandling af postoperativ smerte, og som også repræsenterer et betydeligt volumen.
Hvis vi ser på den forskellige PVL-medieenhed for disse produkter, kontrollerer vi det interval fra 1, 4 euro af metamisolfinansieret referencepris til 5, 6 euro af associeringen af aspirin med paracetamol i håndkøb
salg grupperet efter deres aktive princip
i figur 1 og 2 viser procentdelene af deltagelse (i enheder og værdier) af de vigtigste aktive principper i løbet af det analyserede år.
Figur 1. Analgetika – % værdier-efter data for aktiv ingrediens: TAM August 2015
figur 2. Analgetika – % enheder-efter data om aktiv ingrediens: TAM August 2015
Paracetamol og ibuprofen er i spidsen i både enheder og værdier.
af paracetamol blev solgt i alt 53.944.000 enheder (31,2%) til et beløb på 79,97 millioner euro (23,8%). Mens ibuprofen var 34.348.000 enheder (19,9%) og 53,76 millioner euro (16,0%).
foreningen af tramadol med paracetamol var den tredje mest solgte med hensyn til omsætning med 43, 20 millioner euro (12, 9%).
Metamisol var den fjerde i værdi (37, 72 millioner euro, 11, 2%), skønt den væsentligt oversteg den foregående med hensyn til enheder.Deksketoprofen (30,70 mio. EUR, 9,1%), tramadol (24,53 mio. EUR, 7,3%), ibuprofen arginin / lysin (17,93 mio.EUR, 5,3%).
allerede under 5%: paracetamol med codein (4, 8%), natrium (2, 8%), acetylsalicylsyre (2, 6%) og Asa med paracetamol med 1, 0%.
hovedmærker
de 230 mærker i dette segment viser, at markedet er stærkt forstøvet (tabel 1 og figur 3). De første 21 opnår procentdele (i værdi) fra 7,5% af Enantyum til 1,1% af Neobrufen.
for at give patienten en passende opmærksomhed, ud over at spørge typen af smerte (placering, intensitet og varighed), bliver vi nødt til at informere os om din personlige baggrund (maveproblemer, leverbetingelser, andre samtidige behandlinger osv.) for at forhindre mulige bivirkninger
Enantyum, af Menarini, han formåede at lede rangeringen med 9.511.000 enheder (5,5% af det samlede antal) og 25,11 millioner euro (7,5%).
efterfulgt af Nolotil (bo Mothringer Ingelheim) med 15.604.000 enheder (9,0%) og 22,28 millioner euro (6,6%).
den tredje position gik til Saldiar (Grunenthal). Af dette mærke blev 6.936.000 enheder (4,0%) solgt til et beløb på 19,64 millioner euro (5,8%).
på fjerdepladsen vises den første generiske, Paracetamol Kern, med et salg på 14, 68 millioner Euro (4, 4%). Espidifen fakturerede 10, 96 millioner euro (3, 3%), mens dens nærmeste konkurrent, Ibuprofen Kern, fik 10, 50 millioner euro (3, 1%).
Med 3% finder vi Paracetamol Cinfa (10, 03 millioner euro).
allerede under denne procentdel: Dalsy (Mylan, 2,6%), Efferalgan (BristolMyers-Kvibb, 2,2%), Gelocatil (Ferrer, 2,2%), Algidol (Almirall, 2,1%) og Aristo Pharma (Aristo Pharma, 2,0%).
Hvis vi ser på den forskellige PVL-medieenhed for disse produkter, kontrollerer vi det interval fra 1, 4 euro af metamisolfinansieret referencepris til 5, 6 euro af associeringen af aspirin med paracetamol i håndkøb.
markedsgennemsnittet ligger på 1, 9 euro i bunden af denne prisklasse, da de mest anvendte lægemidler også er de billigste (fig. 4).
figur 4. Analgetika-P. V. L. media-aktive principper Data: TAM April 2015
de 230 mærker i dette segment viser, at vi befinder os i et meget forstøvet marked, og at de bedst sælgende lægemidler også er de billigste
den farmaceutiske rådgivning
begrebet smerte, selvom det er vanskeligt at definere, er ikke ukendt for nogen af os. Alle på et tidspunkt i vores liv lider en slags smerte. Den hyppighed, hvormed dette symptom opstår, betyder utallige og daglige konsultationer på apotekskontoret. Det farmaceutiske råd er derfor meget vigtigt på dette område.
hvis vi ønsker at tilbyde patienten tilstrækkelig pleje, ud over at spørge den type smerte, de føler (placering, intensitet og varighed), skal vi informere os om deres personlige historie (maveproblemer, lever, andre samtidige behandlinger osv.) for at forhindre mulige bivirkninger. Som altid vil kendskabet til alle smertestillende midler til vores rådighed være grundlæggende.
når dette er gjort, vil vi være i stand til at hjælpe dig med at løse dit problem ved at vælge den mest passende smertestillende middel.
hvis smertens oprindelse ikke virker for klar, vil vi anbefale, at du besøger din læge, så han eller hun kan diagnosticere årsagen, der producerer smerten.
på samme måde vil vi henvise patienten, hvis intensiteten af denne smerte gør det tilrådeligt.