Promethazine Čípky

Generic Name: promethazin hydrochlorid
Léková Forma: rektální čípek

Lékařsky přezkoumány Drugs.com. Naposledy aktualizovány dne Aug 1, 2019.

• Přehled
• Nežádoucí Účinky
• Dávkování
• Odborné
• Tipy
• Interakce
• Další

Rx Pouze

Promethazine Čípky Popis

Každý rektální čípek obsahuje 12.5 mg nebo 25 mg promethazinu HCl s askorbyl palmitátem, kakaovým máslem, koloidním oxidem křemičitým a bílým voskem. Promethazin hydrochloridové čípky jsou určeny pouze pro rektální podání.

promethazin HCl je racemická sloučenina; empirický vzorec je C17H20N2S * HCl a jeho molekulová hmotnost je 320,88. Promethazin HCl, derivát fenothiazinu, je chemicky označen jako 10H-fenothiazin, 10-ethanamin, N, N, α-trimethyl -, monohydrochlorid, ( ± ) – s následujícím strukturním vzorcem:

promethazin HCl se vyskytuje jako bílý až slabě žlutý krystalický prášek prakticky bez zápachu, který při dlouhodobém vystavení vzduchu pomalu oxiduje a zmodrá. Je rozpustný ve vodě a volně rozpustný v alkoholu.

Promethazine Čípky – Klinická Farmakologie

Promethazin je fenothiazinový derivát, který se liší konstrukčně od antipsychotika fenothiaziny přítomností rozvětvený postranní řetězec a prsten substituce. Předpokládá se, že tato konfigurace je zodpovědná za její relativní nedostatek (1/10 chlorpromazinu) vlastností antagonistů dopaminu. Promethazin je činidlo blokující H1 receptor. Kromě jeho antihistaminové působení, poskytuje klinicky užitečné sedativní a antiemetické účinky.

promethazin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Klinické účinky jsou patrné během 20 minut po perorálním podání a obvykle trvají čtyři až šest hodin, i když mohou přetrvávat až 12 hodin. Promethazin je metabolizován játry na různé sloučeniny; sulfoxidy promethazinu a N-demethylpromethazinu jsou převládajícími metabolity, které se objevují v moči.

Indikace a Využití pro Promethazine Čípky

Promethazine HCl Čípky jsou užitečné pro:

Celoroční a sezónní alergické rýmy.

vazomotorická rýma.

alergická konjunktivitida způsobená inhalačními alergeny a potravinami.

mírné, nekomplikované alergické kožní projevy kopřivky a angioedému.

zlepšení alergických reakcí na krev nebo plazmu.

dermografismus.

anafylaktické reakce, jako přídatná léčba epinefrinu a dalších standardních opatření, po kontrole akutních projevů.

předoperační, pooperační nebo porodnická sedace.

prevence a kontrola nevolnosti a zvracení spojené s určitými typy anestezie a chirurgie.

terapie adjuvantní k meperidinu nebo jiným analgetikům pro kontrolu pooperační bolesti.

sedace u dětí i dospělých, stejně jako úleva od obav a produkce lehkého spánku, ze kterého lze pacienta snadno vzbudit.

aktivní a profylaktická léčba pohybové nemoci.

antiemetická léčba u pooperačních pacientů.

Kontraindikace

Promethazine HCl Čípky jsou kontraindikovány pro použití u pediatrických pacientů mladších dvou let věku.

Promethazine HCl Čípky jsou kontraindikovány v kómatu států, a u jedinců, přecitlivělostí nebo měl idiosynkratické reakce na promethazin, nebo jiné fenothiaziny. Antihistaminika jsou kontraindikována pro použití při léčbě příznaků dolních cest dýchacích včetně astmatu.

upozornění

Deprese CNS –

Promethazine HCl Čípky může narušit duševní a/nebo fyzické schopnosti, potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení vozidel nebo obsluha strojů. Znehodnocení může být zesílen při současném podávání jiných centrální nervový systém tlumících látek jako je alkohol, sedativa/hypnotika (včetně barbituráty), narkotika, narkotických analgetik, celkových anestetik, tricyklických antidepresiv a sedativa, a proto tyto látky by měly být buď odstraněny nebo podáván ve snížené dávce v přítomnosti promethazine HCl (viz UPOZORNĚNÍ – Informace pro Pacienty a lékové Interakce).

respirační deprese –

Promethazinové HCL čípky mohou vést k potenciálně fatální respirační depresi. Je třeba se vyhnout použití Promethazinových HCL čípků u pacientů s poruchou respiračních funkcí (např. CHOPN, spánková apnoe).

nižší práh záchvatů –

čípky promethazinu HCl mohou snížit práh záchvatů. Měl by být používán s opatrností u osob s poruchami záchvatů nebo u osob, které užívají souběžné léky, jako jsou narkotika nebo lokální anestetika, které mohou také ovlivnit práh záchvatů.

Kostní Dřeně –

Promethazine HCl Čípky by měl být užíván s opatrností u pacientů s kostní dřeně. Byla hlášena leukopenie a agranulocytóza, obvykle pokud byl promethazin HCl používán ve spojení s jinými známými látkami toxickými pro dřeň.

Neuroleptický Maligní Syndrom –

potenciálně fatální komplex příznaků, někdy označované jako Neuroleptický Maligní Syndrom (NMS) byla hlášena v souvislosti s promethazine HCl samostatně, nebo v kombinaci s antipsychotika. Klinické příznaky NMS jsou hyperpyrexie, svalová rigidita, změněný duševní stav a autonomní instabilita (nepravidelný pulz anebo tlak krve, tachykardie, pocení a srdeční arytmie).

diagnostické hodnocení pacientů s tímto syndromem je komplikované. Při stanovení diagnózy je důležité identifikovat případy, kdy klinický projev zahrnuje jak závažné zdravotní onemocnění (např.) a neléčených nebo nedostatečně léčených extrapyramidových známek a symptomů (EPS). Mezi další důležité aspekty diferenciální diagnostiky patří centrální anticholinergní toxicita, úpal, léková horečka a patologie primárního centrálního nervového systému (CNS).

řízení NMS by měla obsahovat 1) okamžité přerušení promethazine HCl, antipsychotické léky, pokud nějaké, a další léky, které nejsou nezbytné pro souběžné terapie, 2) intenzivní symptomatickou léčbu a lékařský dohled, a 3) léčba jakékoliv současné vážné zdravotní problémy, pro které specifické léčby jsou k dispozici. Neexistuje obecná shoda ohledně specifických farmakologických léčebných režimů pro nekomplikovaný NMS. Vzhledem k tomu, že u fenothiazinů byly hlášeny recidivy NMS, je třeba pečlivě zvážit opětovné zavedení promethazinu HCl.

použití u dětských pacientů

čípky PROMETHAZINE HCl jsou kontraindikovány pro použití u dětských pacientů mladších dvou let.

je TŘEBA OPATRNOSTI PŘI PODÁVÁNÍ PROMETHAZINE HCl ČÍPKY DĚTSKÝCH PACIENTŮ VE VĚKU 2 LET A STARŠÍ, PROTOŽE POTENCIÁL PRO FATÁLNÍ RESPIRAČNÍ DEPRESE. ÚTLUM DÝCHÁNÍ A APNOE, NĚKDY SPOJENÉ SE SMRTÍ, JSOU SILNĚ SPOJENÉ S PROMETHAZINE PRODUKTY A NEJSOU PŘÍMO SPOJENY S INDIVIDUÁLNÍ HMOTNOSTI-PODLE DÁVKOVÁNÍ, KTERÉ BY JINAK UMOŽŇOVALY BEZPEČNÝ SPRÁVY. SOUČASNÉ PODÁVÁNÍ PROMETHAZINOVÝCH PŘÍPRAVKŮ S JINÝMI RESPIRAČNÍMI DEPRESORY MÁ U PEDIATRICKÝCH PACIENTŮ SOUVISLOST S RESPIRAČNÍ DEPRESÍ A NĚKDY I SMRTÍ.

antiemetika se nedoporučují k léčbě nekomplikovaného zvracení u pediatrických pacientů a jejich použití by mělo být omezeno na prodloužené zvracení známé etiologie. Extrapyramidové příznaky, které se mohou objevit sekundárně po podání PROMETHAZINOVÝCH HCL čípků, mohou být zaměňovány se známkami CNS nediagnostikovaného primárního onemocnění, např. encefalopatie nebo REYEOVA syndromu. Použití čípků PROMETHAZINE HCl by se nemělo používat u pediatrických pacientů, jejichž příznaky a příznaky mohou naznačovat Reyeův syndrom nebo jiná jaterní onemocnění.

nadměrně velké dávky antihistaminik, včetně čípků Promethazine HCl, mohou u dětských pacientů způsobit náhlou smrt(viz předávkování). Při terapeutických dávkách a předávkování promethazinem HCl u dětských pacientů se objevily halucinace a křeče. U dětských pacientů, kteří jsou akutně nemocní spojené s dehydratací, je zvýšená náchylnost k dystonias s použitím promethazine HCl.

další úvahy –

podávání promethazinu HCl bylo spojeno s hlášenou cholestatickou žloutenkou.

bezpečnostní Opatření

Obecné –

Léky, které mají anticholinergní vlastnosti, by měl být používán s opatrností u pacientů s glaukomem s úzkým úhlem, hypertrofie prostaty, stenózujícím peptickým vředem, pyloroduodenal obstrukce, a močového měchýře-obstrukce hrdla. Promethazin HCL čípky by měly být používány opatrně u osob s kardiovaskulárním onemocněním nebo s poruchou funkce jater.

Informace pro Pacienty

Promethazine HCl Čípky mohou způsobit označené ospalost nebo zhoršit duševní a/nebo fyzické schopnosti, potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení vozidel nebo obsluha strojů. Užívání alkoholu nebo jiných centrální nervový systém antidepresiva, jako jsou sedativa/ hypnotika (včetně barbituráty), narkotika, omamné analgetika, celková anestetika, tricyklická antidepresiva a sedativa může zvýšit jater (viz VAROVÁNÍ – Deprese CNS a OPATŘENÍ, lékové Interakce). Pediatričtí pacienti by měli být pod dohledem, aby se zabránilo možnému poškození při jízdě na kole nebo jiných nebezpečných činnostech. Pacienti by měli být poučeni, aby hlásili jakékoli nedobrovolné pohyby svalů.

Vyhněte se dlouhodobému vystavení slunci.

lékové Interakce

Tlumících CNS –

Promethazine HCl Čípky může zvýšit, prodloužit nebo zesílit sedativní účinek jiných centrální nervový systém antidepresiva, jako je alkohol, sedativa/hypnotika (včetně barbituráty), narkotika, omamné analgetika, celková anestetika, tricyklická antidepresiva a sedativa; proto je třeba se těmto látkám vyhnout nebo je podávat ve snížené dávce pacientům užívajícím promethazin HCl. Při současném podávání s čípky Promethazine HCl by měla být dávka barbiturátů snížena nejméně o polovinu a dávka narkotik by měla být snížena o jednu čtvrtinu na polovinu. Dávkování musí být individualizováno. Nadměrné množství promethazine HCl v poměru k narkotiky může vést k neklidu a motorické hyperaktivity u pacienta s bolestí; tyto příznaky obvykle vymizí s adekvátní kontroly bolesti.

Adrenalin –

Protože potenciál pro promethazine HCl zvrátit adrenalin je vasopresorická efekt, adrenalin by NEMĚL být používán k léčbě hypotenze spojené s Promethazine HCl Čípky předávkování.

anticholinergika –

současné užívání jiných látek s anticholinergními vlastnostmi by mělo být prováděno s opatrností.

inhibitory monoaminooxidázy (MAOI) –

lékové interakce, včetně zvýšeného výskytu extrapyramidových účinků, byly hlášeny při současném užívání některých IMAO a fenothiazinů. Tato možnost by měla být zvážena u čípků Promethazine HCl.

Lék/Interakce s Laboratorními testy –

následující laboratorní testy mohou být ovlivněny u pacientů, kteří jsou léčeni terapie s promethazine HCl:

Těhotenské testy – Diagnostické testy založené na imunologických reakcí mezi HCG a anti-HCG může mít za následek falešně negativní nebo falešně pozitivní interpretace.

glukózový toleranční Test-u pacientů užívajících promethazin HCl bylo hlášeno zvýšení hladiny glukózy v krvi.

Karcinogeneze, Mutageneze, Poškození Fertility

dlouhodobé studie na zvířatech nebyly provedeny k posouzení karcinogenního potenciálu promethazin, ani tam jsou jiné zvíře nebo lidská údaje týkající se kancerogenity, mutagenity ani poškození fertility s touto drogou. Promethazin byl nemutagenní v testovacím systému Ames na salmonely.

Těhotenství

Teratogenní Účinky: Těhotenství Kategorie C

Teratogenní účinky nebyly prokázány u potkanů-krmení studiích v dávce 6,25 a 12,5 mg/kg promethazin. Tyto dávky jsou přibližně od 2, 1 do 4.2násobek maximální doporučené celkové denní dávky promethazinu pro 50 kg subjekt, v závislosti na indikaci, pro kterou je lék předepsán. Bylo zjištěno, že denní dávky 25 mg/kg intraperitoneálně způsobují mortalitu plodu u potkanů.

Specifické studie vyzkoušet účinek léku na porod, kojení a vývoj zvířat novorozence nebyly hotové, ale obecné předběžné studie u potkanů ukázaly, žádný vliv na tyto parametry. Ačkoli bylo zjištěno, že antihistaminika způsobují úmrtnost plodu u hlodavců, farmakologické účinky histaminu u hlodavců nejsou rovnoběžné s účinky u člověka. Neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie čípků Promethazine HCl u těhotných žen.

čípky Promethazine HCl by měly být používány během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Neteratogenní účinky –

Promethazinové HCL čípky podávané těhotné ženě do dvou týdnů po porodu mohou inhibovat agregaci krevních destiček u novorozence.

Práce a Dodávky –

Promethazin Hydrochlorid může být použit samostatně nebo jako doplněk k narkotických analgetik během porodu (viz DÁVKOVÁNÍ A způsob PODÁNÍ). Omezené údaje naznačují, že použití promethazine HCl během porodu nemá znatelný vliv na dobu trvání práce nebo dodávky a nezvyšuje riziko potřebu intervence u novorozence. Účinek na pozdější růst a vývoj novorozence není znám (viz také Neteratogenní účinky).

kojící matky –

není známo, zda se promethazin HCl vylučuje do mateřského mléka. Protože mnoho léků se vylučuje do lidského mléka a protože hrozí potenciální závažné nežádoucí účinky u kojených dětí od Promethazine HCl Čípky, by mělo být rozhodnuto, zda přerušit kojení nebo přerušit drog, s ohledem na důležitost léku pro matku.

pediatrické použití

čípky PROMETHAZINE HCl jsou kontraindikovány pro použití u pediatrických pacientů mladších dvou let (viz varování-varování černé skříňky a použití u dětských pacientů).

čípky Promethazine HCl by měly být používány s opatrností u dětských pacientů ve věku 2 let a starších (Viz Upozornění-použití u dětských pacientů).

Geriatrické Použití –

Klinické studie promethazine formulace nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 a více let ke stanovení, zda reagují odlišně než mladší subjekty. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně platí, že výběr dávky u starších pacientů by měl být opatrný, obvykle začíná na spodním konci dávkovacího rozmezí, vzhledem k vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdeční funkce, a průvodních onemocnění nebo další farmakoterapie.

Sedativní léky, může způsobit zmatek a nadměrné sedace u starších pacientů; u starších pacientů obecně by měla být zahájena na nízké dávky Promethazine HCl Čípky a pečlivě sledovat.

nežádoucí účinky

centrální nervový systém-ospalost je nejvýznamnějším účinkem tohoto léku na CNS. Sedace, ospalost, rozmazané vidění, závratě, zmatenost, dezorientace a extrapyramidové příznaky, jako okulogyrické krize, torticollis, a jazyk výstupek; únava, hučení v uších, poruchy koordinace, únava, euforie, nervozita, diplopie, nespavost, třes, křečovité záchvaty, podráždění, katatonická-jako státy, hysterie a halucinace byly také hlášeny.

kardiovaskulární-zvýšený nebo snížený krevní tlak, tachykardie, bradykardie, mdloby.

Dermatologická dermatitida, fotosenzitivita, kopřivka.

Hematologická-leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura, agranulocytóza.

gastrointestinální-sucho v ústech, nevolnost, zvracení, žloutenka.

respirační astma, ucpanost nosu, respirační deprese (potenciálně fatální) a apnoe (potenciálně fatální). (Viz varování-respirační deprese).

Ostatní-angioneurotický edém. Byl také hlášen neuroleptický maligní syndrom (potenciálně fatální). (Viz varování-neuroleptický maligní syndrom).

paradoxní reakce-u pacientů po jednorázovém podání promethazinu HCl byla hlášena hyperexcitabilita a abnormální pohyby. Je třeba zvážit vysazení promethazinu HCl a použití jiných léků, pokud se tyto reakce vyskytnou. U některých z těchto pacientů byla také hlášena respirační deprese, noční můry, delirium a rozrušené chování.

Předávkování

Známky a příznaky předávkování promethazine s HCl v rozsahu od mírné deprese centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému k hluboké hypotenzi, respirační deprese, bezvědomí a náhlé smrti. Další hlášené reakce patří hyperreflexie, hypertonie, ataxie, athetosis, a extensor-plantární reflexy (Babinského reflex).

stimulace může být zřejmá, zejména u dětí a geriatrických pacientů. Křeče se mohou vyskytnout jen zřídka. Paradoxní-typ reakce byly hlášeny u dětí, které dostávají jednotlivé dávky 75 mg 125 mg perorálně, vyznačující se tím, hyperexcitabilita a noční můry.

mohou se objevit příznaky a symptomy podobné atropinu-sucho v ústech, fixované, rozšířené zornice, návaly horka a gastrointestinální příznaky.

léčba –

léčba předávkování je v podstatě symptomatická a podpůrná. Pouze v případech extrémního předávkování nebo individuální citlivosti je třeba sledovat vitální funkce, včetně dýchání, pulsu, krevního tlaku, teploty a EKG. Aktivní uhlí může být podáváno perorálně nebo výplachem nebo síran sodný nebo hořečnatý perorálně jako katartikum. Pozornost by měla být věnována obnovení adekvátní výměny dýchacích cest poskytnutím patentovaných dýchacích cest a institucí asistované nebo řízené ventilace. Diazepam lze použít ke kontrole křečí. Acidóza a ztráty elektrolytů by měly být opraveny. Všimněte si, že žádné depresivní účinky promethazinu HCl nejsou naloxonem zvráceny. Vyvarujte se analeptik, které mohou způsobit křeče.

zvolenou léčbou výsledné hypotenze je podání intravenózních tekutin, pokud je to indikováno, doprovázené přemístěním. V případě, že jsou vazopresory zvažovány pro léčbu těžké hypotenze, která nereaguje na intravenózní tekutiny a přemístění, je třeba zvážit podání norepinefrinu nebo fenylefrinu. Epinefrin by neměl být používán, protože jeho použití u pacientů s částečnou adrenergní blokádou může dále snížit krevní tlak. Extrapyramidové reakce mohou být léčeny anticholinergními antiparkinsoniky, difenhydraminem nebo barbituráty. Může být také podáván kyslík.

omezené zkušenosti s dialýzou naznačují, že to není užitečné.

Promethazine Čípky Dávkování a způsob Podání

Promethazine HCl Čípky jsou kontraindikovány pro děti do 2 let věku (viz VAROVÁNÍ – Black Box Varování a Použití u Pediatrických Pacientů).

čípky Promethazine HCl jsou určeny pouze pro rektální podání.

alergie-průměrná dávka je 25 mg užívaná před odchodem do důchodu; 12.5 mg může být užíváno před jídlem a v případě potřeby při odchodu do důchodu. Obvykle postačí jednorázové dávky 25 mg před spaním nebo 6, 25 až 12, 5 mg užívané třikrát denně. Po zahájení léčby u dětí nebo dospělých by měla být dávka upravena na nejmenší množství odpovídající zmírnění příznaků. Podávání promethazin hydrochloridu v dávkách 25 mg bude kontrolovat menší transfuzní reakce alergické povahy.

kinetóza-průměrná dávka pro dospělé je 25 mg užívaná dvakrát denně. Počáteční dávka by měla být podána půl až jednu hodinu před předpokládaným cestováním a v případě potřeby by měla být opakována o 8 až 12 hodin později. V následujících dnech cesty se doporučuje podat 25 mg znovu a znovu před večerním jídlem. U dětí mohou být podávány rektální čípky Promethazine HCl, 12,5 až 25 mg, dvakrát denně.

nauzea a zvracení-antiemetika by se NEMĚLA používat při zvracení neznámé etiologie u dětí a dospívajících (Viz Upozornění-použití u dětských pacientů).

průměrná efektivní dávka promethazine HCl pro aktivní terapii nauzey a zvracení u dětí nebo dospělých je 25 mg; 12,5 až 25 mg dávky se mohou opakovat podle potřeby na 4-6 hodinových intervalech.

nevolnost a zvracení u dětí je obvyklá dávka je 0,5 mg na kilogram tělesné hmotnosti, a dávka by měla být přizpůsobena věku a hmotnosti pacienta a závažnosti stavu, který je léčen.

pro profylaxi nevolnosti a zvracení, jako během chirurgického zákroku a pooperačního období, je průměrná dávka 25 mg opakována v intervalech 4 až 6 hodin, podle potřeby.

sedace-tento produkt zmírňuje obavy a vyvolává klidný spánek, ze kterého lze pacienta snadno vzbudit. Podávání 12,5 až 25 mg promethazinu HCl rektálním čípkem před spaním poskytne u dětí sedaci. Dospělí obvykle vyžadují 25 až 50 mg pro noční, předchirurgickou nebo porodnickou sedaci.

před a pooperační použití-promethazin HCl v dávkách 12,5 až 25 mg pro děti a 50 mg pro dospělé v noci před operací zmírňuje obavy a vyvolává klidný spánek.

u předoperačních léků vyžadují děti dávky 0.5 mg na libru tělesné hmotnosti v kombinaci s vhodně sníženou dávkou narkotika nebo barbiturátu a vhodnou dávkou léčiva podobného atropinu. Obvyklá dávka pro dospělé je 50 mg promethazine HCl s odpovídajícím způsobem snížena dávka omamné nebo barbituráty a požadované množství alkaloidů belladonna.

pooperační sedaci a doplňkové použití s analgetiky lze získat podáním 12, 5 až 25 mg u dětí a 25 až 50 mg u dospělých.

Promethazine HCl rektální čípky se nedoporučují dětem mladším 2 let.

Jak je Promethazine Čípky Dodávané

Promethazine HCl Rektální Čípky USP, jsou k dispozici takto:

Promethazine HCl Čípky USP, 12.5 mg karton 12 čípků.

(NDC 45802-758-30)

Promethazine HCl Čípky USP, 25 mg karton 12 čípků.

(NDC 45802-759-30)

SKLADOVÁNÍ

Uchovávejte v chladničce mezi 2°-8°C (36°-46°F).

dávkujte v dobře uzavřeném obalu.

Vyrobeno Společností Perrigo

Bronx, NY 10457

Distribuovány Pomocí

Perrigo®

Allegan, MI 49010

www.perrigo.com,

Rev 12-18

3F400 RC J6

Hlavní Displej – 12.5 mg Karton

Rx Pouze

Promethazin Hydrochlorid Čípky USP, 12.5 mg

12 REKTÁLNÍ ČÍPKY

Na následujícím obrázku je zástupný symbol představující identifikátor produktu, který je buď umístěny nebo potiskem na drogové obalu během operace balení.

Hlavní Displej – 25 mg Karton

Rx Pouze

Promethazin Hydrochlorid Čípky USP, 25 mg

12 REKTÁLNÍ ČÍPKY

Na následujícím obrázku je zástupný symbol představující identifikátor produktu, který je buď umístěny nebo potiskem na drogové obalu během operace balení.

Nejčastější otázky

• Par promethazine s kodein vs Hi-Tech promethazine s kodein?
• jak dlouho trvá promethazin ve vašem systému?

lékařské vyloučení odpovědnosti